HMG-CoA还原酶抑制剂

他汀类药物

药理作用

临床作用

不良反应

他汀类药物

他汀类（statins）药物即羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（hydroxy methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor, HMG-CoA还原酶抑制剂）。上述酶是肝细胞合成胆固醇过程中的限速酶，催化生成甲羟戊酸（MVA），抑制HMG-CoA还原酶能阻碍胆固醇合成。

药理作用

1.调血脂作用及作用机制 在治疗剂量下，对LDL-C的降低作用最强，TC次之，降TG作用很弱。

2.非调血脂作用

（1）改善血管内皮功能

（2） 抑制血管平滑肌细胞的增值和迁移

（3）减少动脉壁巨噬细胞及泡沫细胞的形成

（4）降低血浆C反应蛋白

（5）抑制单核细胞-巨噬细胞的粘附和分泌功能

（6）抑制血小板聚集

临床作用

主要用于杂合子家族性和非家族性高血脂症，也可用于2型糖尿病和肾病综合症引起的高Ch血症 。

不良反应

他汀类不良反应较少而轻，大剂量应用时患者偶可出现胃肠反应、肌痛、皮肤潮红、头痛等暂时性反应；偶有横纹肌溶解症。动物实验发现超大剂量引起犬的白内障。