拮抗剂Rimonabant

法国赛诺菲-圣彼拉堡(Sanofi-Synthelabo)公司开发了一种选择性内源性大麻素CB1受体拮抗剂Rimonabant（SR141716A）。2004年8月，该公司公布了Ri-monabant的500个临床中心参与的随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床试验结果。结果表明，Rimonabant不仅能有效减肥，还可同时作用于与心脏疾病有关的另两种风险因子——吸烟和高胆固醇。由于临床上肥胖病人常常伴发心脏损害，该药的治疗将对患者带来更大的益处。因此，Rimonabant成为目前最有前景的减肥药物之一。

此外，Sanofi-Synthelabo公司还在开发Rimonabant的后续药物SR147778（Ⅰ期临床试验）。美国辉瑞公司在Rimonabant的结构基础上，经修饰改造后筛选出了又一种CB1受体拮抗剂AM-251，该化合物目前正在进行Ⅱ期临床试验。