注射用苄星青霉素_在线百科全书查询
注射用苄星青霉素
注射用苄星青霉素属注射剂。可用于风湿病时预防链球菌感染，也可用于治疗对青霉素Ｇ敏感细菌引起的轻、中度感染或作预防感染用（如风湿病患者预防链球菌感染）。本品不能代替青霉素Ｇ用于治疗重症急性感染。
基本信息
通用名： 注射用苄星青霉素曾用名：
英文名： BENZATHINE BENZYLPENICILLIN FOR INJECTION
拼音名： ZHUSHEYONG BIANXINGQINGMEISU?
药品类别： 青霉素类
本品为青霉素的二苄基乙二胺盐[（C16H18N2O4S）2.C16H20N2]与适量缓冲剂及混悬剂混合制成的无菌粉末。
分子式：（C16H18N2O4S）2.C16H20N2
分子量：909.14
适应症：
主要用于预防风湿热复发，也可用于控制链球菌感染的流行。
药品性状
本品为白色结晶性粉末。 无臭或微臭。在水中易溶，在丙酮或丁醇中极微溶解，在醋酸乙酯或石油醚中几乎不溶。2%水溶液的pH值为5.0-7.0。
药物分析
方法名称： 注射用苄星青霉素－苄星青霉素－高效液相色谱法
应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定注射用苄星青霉素中苄星青霉素的含量。
本方法适用于注射用苄星青霉素。
方法原理： 供试品加乙腈和甲醇溶解，用磷酸盐缓冲液稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长225nm处检测苄星青霉素的峰面积，计算出其含量。
试剂： 1. 乙腈
2. 磷酸盐缓冲液（0.05mol/L）
3. 氢氧化钠溶液（1mol/L）
4. 甲醇
仪器设备： 1. 仪器
1.1 高效液相色谱仪
1.2 色谱柱
十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按苄星青霉素峰计算应不低于2000。
1.3 紫外吸收检测器
2. 色谱条件
2.1 流动相：0.05mol/L磷酸盐缓冲液 乙腈=75 25
2.2 检测波长：225nm
2.3 柱温：室温
2.4 流速：1mL/min
试样制备： 1. 磷酸盐缓冲液（0.05mol/L）
取磷酸二氢钾6.8g，加水900mL使溶解，用1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.0，加水至1000mL，摇匀。
2. 氢氧化钠溶液（1mol/L）
取氢氧化钠适量，加水振摇使溶解成饱和溶液，冷却后，置聚乙烯塑料瓶中，静置数日，澄清后备用。取澄清的氢氧化钠饱和溶液56mL，加新沸过的冷水使成1000mL，摇匀。
3. 对照品溶液的制备
精密称取青霉素对照品约40mg，置50mL量瓶中，加乙腈10mL和甲醇5mL使溶解，用上述0.05mol/L磷酸盐缓冲液稀释至刻度，摇匀，即为对照品溶液。
4. 供试品溶液的制备
取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取约53mg，置50mL量瓶中，加乙腈10mL和甲醇5mL使溶解，用上述0.05mol/L磷酸盐缓冲液稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长225nm处测定峰面积，计算出供试品中青霉素的含量，每1mg的C16H18N2O4S相当于1780青霉素单位。
参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，二部，p.228。
药理毒理
品为青霉素的二苄基乙二胺盐，其抗菌活性成分为青霉素。青霉素对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用。淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌和产黑色素拟杆菌等厌氧菌具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。
药代动力学
肌内注射苄星青霉素后，青霉素徐缓释放并被吸收。成人肌内注射240万单位后，14天的血药浓度为0.12mg/L；青霉素血清蛋白结合率为60%，在组织和体液中分布良好。青霉素主要通过肾小管分泌排泄，新生儿和肾功能不全患者中本品经肾小管排泄减少。
用法用量
临用前加适量灭菌注射用水使成混悬液。肌内注射，成人一次60万～120万单位，2～4周1次；小儿一次30万～ 60万单位，2～4周1次。
不良反应
1．过敏反应：青霉素所致的过敏反应在应用本品与均可能发生，其中以皮疹等过敏反应为多见，白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应等少见，严重者如过敏性休克偶见；过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。 2．二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌二重感染。
禁忌症：
有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
注意事项
1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。 2．对一种青霉素过敏者可能对其它青霉素类药物、青霉胺过敏，有青霉素过敏史者约有5%～7%的患者可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。 3．有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。 4．应用本品须新鲜配制。 5．应用青霉素期间，以硫酸铜法测定尿糖可能出现假阳性，而用葡萄糖酶法则不受影响。
药物相互作用
丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。
用药注意
孕妇及哺乳期妇女用药： 动物生殖试验未发现青霉素引起胎儿损害，但尚未在孕妇中进行严格对照试验以除外这类药物对胎儿的不良影响，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
动物用药：
肌内注射 一次量 每kg体重 猪10-15mg
药物过量：
贮藏： 密封，在干燥处保存。
制剂：注射用苯唑西林钠
