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多发性运动神经元病_在线百科全书查询


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多发性运动神经元病


利鲁唑片

英文名:Riluzole Tablets

汉语拼音:Liluzuo Pian

本品主要成份为利鲁唑,其化学名称为:2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。

[药理作用]

肌萎缩性侧索硬化症(ALS)或运动神经元疾病是一种渐进的致命性疾病。该病有两种发病形式:肢体发病或延髓发病。两者均表现为上、下运动神经元丧失,导致渐进性和不可逆性的肌肉消瘦和无力。尽管该病发病机理尚未完全弄清,但谷氨酸毒性是神经元损伤的一种可能原因。因此目前已将能调节中枢神经系统中谷氨酸水平的药物作为可行性疗法。

苯并噻唑类药物利鲁唑就是这类抗谷氨酸药物。利鲁唑能透过血脑屏障,主要通过抑制脑内神经递质(谷氨酸和天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来产生神经保护作用。多种体外细胞膜模型均证明,利鲁唑可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率。在啮齿动物的研究中,利鲁唑具有抗惊厥作用,这种性质与二羧基氨基酸的拮抗剂相似,能抵抗兴奋性氨基酸所诱导的脑皮质中鸟苷单磷酸的升高和嗅结节、纹状体中的乙酰胆碱的释放,因此,推测利鲁唑可拮抗兴奋性氨基酸如谷氨酸的传递

利鲁唑,能抑制谷氨酸释放,减少中压依赖性钙通道的作用,从而对抗细胞内兴奋性氨基酸神经递质谷氨酸的作用,利鲁唑50mg,每日2次,可连续用12-18个月,可改善肌力,延缓进程,提高病人的存活率。

【适应症】

用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,可延长存活期和/或推迟气管切开的时间。

【用法和用量】

口服,一次50mg(1片),一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效,但增加不良反应。

如漏服一次,按原计划服用下l片。

应在餐前1小时或餐后2小时服药,以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。