high-throughput screening

high-throughput screening(HTS)，是近年来发展起来的药物筛选技术，具有微量、快速、灵敏和准确等特点，能在短时间内测试大量化合物的生物活性。主要组成是：

高通量筛选技术

1.以溶液、矩阵板为基础的，具有样品储存、样品分配、生物活性测试功能的自动化操作系统；

2.以计算机为基础的，具有样品管理、样品跟踪、生物活性数据收集与分析功能的信息管理系统。

分子水平和细胞水平的筛选模型

1.以酶、受体等为基础的分子水平筛选模型；

2.以原代、传代或转染动物细胞为基础的，能反映化合物膜穿透性和对信号转导通路作用的细胞水平筛选模型。

最近几年, 组合化学的长足发展使得短时间合成大量化合物成为可能, 而且新的遗传学研究如人类基因组计划等以几何级数增加了新的靶蛋白的数量. 我们现有的筛选方法处理不了如此多的分子, 因而迫切需要 高通量筛选技术(HTS, High Throughput Screening)的发展. 当前HTS技术的发展尝试减少筛选单位的数量并且自动化重复工作. 同时, 他们也注意简化筛选过程和降低筛选成本. HTS可以根据待测样品的合成路线分为液相和固相筛选, 也可以根据筛选目标物分为纯蛋白受体亲合性筛选, 酶活性筛选, 细胞活性筛选等.

主要有以下方法：

固相筛选

使用放射性染料筛选

荧光筛选

闪烁接近化验(SPA, Scintillation Proximity Assay)

酶连接的免疫吸收剂化验(ELISA, Enzyme Linked ImmunoSorbent Assay)

利用细胞的功能筛选

利用小鼠显型的表型遗传学