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注射用甘氨双唑钠

药品名称

通用名：注射用甘氨双唑钠

商品名：希美纳

英文名：Glycididazole Sodium for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Gan‘anshuangzuona

成分

本品主要成分为甘氨双唑钠，化学名为：N,N-双[(2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-基)-乙氧羰甲基]甘氨酸钠三水合物。

药理毒理

药理作用：

甘氨双唑钠为肿瘤放疗的增敏剂，属于硝基咪唑类化合物，可将射线对肿瘤乏氧细胞DNA的损伤固定，抑制其DNA损伤的修复，从而提高肿瘤乏氧细胞对辐射的敏感性。

毒理研究：

重复给药毒性：Beagle犬长期静脉滴注本品的主要毒性反应为恶心、呕吐、轻度流涎、轻微肌肉震颤等，并可因血液系统及中枢神经系统障碍导致动物死亡。无毒性反应剂量为60mg/kg/天（按体表面积折算，约为临床推荐剂量的1.5倍）。

遗传毒性：在Ames试验中，本品剂量在1000ug/皿以上时，为阳性结果，剂量在500ug/皿以下时为阴性结果，提示本品对鼠伤寒沙门氏菌具有潜在的致突变性。本品CHO、CHL染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果阴性。

生殖毒性：

一般生殖毒性：ICR小鼠腹腔注射（雄鼠）和皮下注射（雌鼠）本品，剂量在100mg/kg（按体表面积折算，约为临床推荐剂量的0.375倍）以上时，可见雄鼠睾丸重量增加，剂量在33.3mg/kg(按体表面积折算，约为临床推荐剂量的0.125倍)以上时，可见雄鼠鼠体重增长受抑制，附睾精子数、精子活力降低，但对生育率无明显影响，睾丸组织也未见明显病理改变，剂量达300mg/kg（按体表面积折算，约为临床推荐剂量的1.125倍）时，对雌鼠体重、受孕率、活胎率、仔鼠存活率和生长率和生长发育均无明显影响。

致畸敏感期毒性：ICR雌鼠在致畸敏感期皮下注射本品，剂量在1339mg/kg（按体表面积折算，约为临床推荐剂量的10倍）以上时，有明显的母体毒性，并可引起胚胎毒性和致畸作用（腹裂、腭裂等）。

围产期毒性：ICR此鼠在致畸敏感期皮下注射本品，对仔鼠的某些生理发育（门齿萌出、睾丸下降、张耳）和反射发育（行走、负趋地性、悬崖回避、触须定位、空中翻正、视觉定位）有延迟作用，剂量达300mg/kg（按体表面积折算，约为临床推荐剂量的1.125倍）时，还可影响胎仔的生长指数。