异乐定

【药品名称】

【商品名】异乐定

【通用名】单硝酸异山梨酯缓释胶囊

【汉语拼音】yiledingchangxiaohuanshijiaonang

【英文名】Isosorbide Mononitrate Sustained-release Capsules(IV)

【主要成分】单硝酸异山梨酯

【性状】

【适应症/功效】冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗塞伴有心绞痛症状的后期治疗；与洋地黄和/或利尿剂合用，长期治疗慢性充血性心力衰竭。

【用法用量】常用剂量为50mgqd，可根据病情适当调整剂量。应在清晨用少量清水将本药吞下。

【药理毒理】

单硝酸异山梨酯的抗缺血作用是通过降低心脏负荷(前负荷和后负荷)及直接作用于冠状动脉，改善动脉粥样硬化后的氧供和氧需平衡。与有机硝酸酯一样，ISMN的主要药理学作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放NO，NO是被认为同内皮衍生的松弛因子一样，刺激鸟苷酸环化酶，引起环磷鸟苷的浓度增加，从而松弛血管平滑肌。硝酸酯的大多数血流动力学作用是因为其扩张血管(前负荷减少)，循环血量重新分配至四肢、内脏、肠系膜的循环中，心脏容积减少，心室收缩压及舒张压降低，硝酸酯也能减少动脉压，在高剂量时，减少小动脉阻力(后负荷降低)，因此减少心脏工作量。冠状动脉粥样硬化，使得冠状动脉血流受阻，硝酸酯引起的侧支动脉舒张能改善狭窄后的心肌灌注，血液重新分配到血流供应不足的心肌部分。硝酸酯也能舒张偏心性狭窄。

【药代动力学】

本药每个胶囊内约有100小丸，每一个小丸均为完整的药物释放系统。小丸外层即时释放剂量是30%的ISMN，内层维持剂量是70%，它是通过控制释放膜而释放的。外层活性药物(ISMN)即刻释放，此药物释放系统使血药浓度迅速升高，而且避免过高的血浓高峰，而通过控制释放膜释放的70%维持剂量使得一天只需给药1次。ISMN易脱硝基，37%脱硝基成异山梨醇，7%成D-山梨醇，两者均通过肾脏排泄，另外25%的ISMN是通过肾脏以尿苷酸化物形式排出，2%以原形药物清除，只有1%是通过粪便排泄。ISMN的代谢产物均无扩血管作用。口服ISMN后,ISMN被肠胃完全吸收，它的生物利用度接近100%，异乐定长效胶囊与即时释放片剂比较，相对生物利用度达80%-90%，消除半衰期4-5小时。

【不良反应/副作用】治疗初期会引起硝酸酯性头痛，通常连续服用数日后，症状可消失。在治疗的最初几日可能产生血压降低、头晕、心率加快、恶心、呕吐、面红。

【禁忌】伴有低血压的急性心力衰竭(休克、循环性虚脱)；严重低血压，急性心梗伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监护条件下的监护室）。

【注意事项】易产生直立性低血压的病人慎用。不适合治疗急性心肌梗塞。孕妇及哺乳期妇女用药动物实验未见本药引起任何胚胎损害，但妊娠妇女仍需慎用。

【药物相互作用】与其它抗高血压药、钙拮抗剂、血管扩张剂、三环忧郁药及酒精同时使用，可强化本药的降压作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。

【剂型】胶囊剂

【贮藏】贮存25C以下。

【包装】

【批准文号】国药准字H20031224

【规格】50mg

【有效期】4年

【生产厂家】珠海许瓦兹制药有限公司

【临床研究】

为了评价长效异乐定与尔康必同联合应用治疗稳定型心绞痛的临床疗效，把稳定型心绞痛38例随机分为两组。治疗组18例，口服长效异乐定50mg，尔康必同20mg，各每天1次;对照组20例，口服消心痛10mg，每天3次，尔康必同20mg，每天1次。两组病人同时口服肠溶阿司匹林50mg，每天1次，时间4周。结果显示，治疗组治疗后心绞痛缓解总有效率达88%。心电图心肌缺血改善达77%，显著优于对照组。说明长效异乐定与小剂量尔康必同联合应用，具有良好的抗心绞痛及抗心肌缺血作用。