依帕司他_在线百科全书查询

功能主治：为醛糖还原酶抑制药，以可逆地抑制与糖尿病性并发症的发病机制相关的多元醇代谢中葡萄糖转化为山梨醇的醛糖还原酶而发挥作用，已知山梨醇能影响神经细胞功能，它在神经元内蓄积会引起糖尿病性支配感觉运动的外周神经病症状。可用于预防、改善和治疗糖尿病并发的末梢神经障碍（麻木感、疼痛），振动感觉异常及心搏异常（显示糖化血红蛋白值高）。

用法用量：口服：成人饭前1次50mg，1日3次。随年龄及症状适当增减。

不良反应：暂无

注意事项：（1）适用于饮食疗法、运动疗法、口服降血糖药或用胰岛素治疗而糖化血红蛋白值高的糖尿病患者。对伴有不可逆的器质性变化的糖尿病性末梢神经障碍的患者不能肯定其效果。（2）用药12周无效时应改用其它方法治疗。（3）服用本品后尿液呈黄褐色，会影响脸红素及酮体尿定性试验。（4）偶见肌酐、胆红素及氨基转移酶升高等，此外尚可出现红斑、水疱等症状，应停药并适当处置。（5）妊娠及哺乳妇女忌用。

基本资料

药物名称：依帕司他

中文别名：依帕他特

英文别名：Kinedak

英文名称：epalrestat

药物说明：片剂：每片50mg。

药物类别：胰岛激素

功能主治

依帕司他可用于预防、改善和治疗糖尿病并发的末梢神经障碍（麻木感、疼痛），为醛糖还原酶抑制药，以可逆地抑制与糖尿病性并发症的发病机制相关的多元醇代谢中葡萄糖转化为山梨醇的醛糖还原酶而发挥作用，已知山梨醇能影响神经细胞功能，它在神经元内蓄积会引起糖尿病性支配感觉运动的外周神经病症状。振动感觉异常及心搏异常（显示糖化血红蛋白值高）。

注意事项

（1）适用于饮食疗法、运动疗法、口服降血糖药或用胰岛素治疗而糖化血红蛋白值高的糖尿病患者。对伴有不可逆的器质性变化的糖尿病性末梢神经障碍的患者不能肯定其效果。用药12周无效时应改用其它方法治疗。

（2）服用本品后尿液呈黄褐色，会影响脸红素及酮体尿定性试验。偶见肌酐、胆红素及氨基转移酶升高等，此外尚可出现红斑、水疱等症状，应停药并适当处置。妊娠及哺乳妇女忌用。口服：成人饭前1次50mg，1日3次。随年龄及症状适当增减。

检查

有关物质照高效液相色谱法(中国药典2000年版二部附录ⅤD)测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，柱温35℃；0.12％辛烷磺酸钠的磷酸盐缓冲液(pH3.5)为流动相；荧光检测器，激发光波长为350nm，发射光波长为430nm，柱后衍生；反应浴温度约100℃，聚四氟乙烯反应管长20m(内径0.5mm)；冷却浴温度约为15℃，聚四氟乙烯冷却管长2m(内径0.3mm)。

调节流动相流速，使依帕司他峰保留时间约为20分钟，距主成分峰保留时间前5.3分钟以内出现的峰均为杂质峰；荧光试剂溶液的流速与流动相的流速相同。理论板数按依帕司他峰计算应不低于4500，依帕司他峰与杂质峰之间的分离度应符合要求。对照溶液重复测定6次，其峰面积的相对标准偏差应不大于3.0％。

取本品10片(约相当于依帕司他2.0mg)，精密加流动相10ml，浸泡并时时充分振摇30分钟，使依帕司他溶解，放置，取上清液经0.45μm滤膜滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，用流动相稀释至50ml，作为对照溶液。取对照溶液200μl注入液相色谱仪，调节仪器灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的15％～25％；再取供试品溶液200μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

供试品溶液色谱图中如有杂质峰，量取各杂质峰面积的和，应不得大于对照溶液主成分峰的峰面积。取本品1片，置5ml量瓶中，加流动相4ml，浸泡并时时充分振摇30分钟，使依帕司他溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，放置，取上清液经0.45μm滤膜滤过，精密量取续滤液50μl，照含量测定项下的方法测定。计算出每1片的含量。应符合规定(中国药典2000年版二部附录ⅩE)。

不良反应

严重的副作用：与其它糖尿病药物并用时有时出现低血糖。另外，也有报告不并用其它糖尿病药物也偶见低血糖。本品可延迟双糖类的消化、吸收，出现低血糖症状时不应给予蔗糖而应给予葡萄糖进行处理。有时出现腹部胀满、排气增加。由于肠道气体的增加，偶尔可出现肠梗阻样症状，应充分进行观察，出现症状应进行适当的处理。偶尔出现严重肝功能障碍如黄疸、GOT、GPT上升。另外，有报道显示，因同类药物（阿卡波糖）曾引起暴发性肝炎，故应充分观察，出现症状后应进行适当的处理。严重肝硬化病例给药时，因伴随以便秘等为契机的高氨血症恶化、意识障碍（频率不明），所以应充分观察排便状况，发现异常应立即进行适当处理。