盐酸左氧氟沙星滴眼液_在线百科全书查询

药理作用本品为氧氟沙星的左旋异构体，其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍，主要作用机制是抑制细菌DNA旋转酶活性，从而抑制细菌DNA的复制。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对多数肠杆菌科细菌，如肺炎克雷白菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌属、志贺菌属、部分大肠杆菌等有效强的抗菌活性，对部分葡萄球菌、肺炎链球菌、流感杆菌、绿脓杆菌、淋球菌、衣原体等也有良好的抗菌作用。毒理研究遗传毒性：Ames细菌突变试验（鼠伤寒沙门氏菌及大肠埃希氏菌）、CHO/HGPRT正向基因突变试验、小鼠微核试验、小鼠显性致死实验、大鼠程序外DNA合成试验及小鼠体内姐妹染色体互换试验证明左氧氟沙星无致突变性。体外染色体畸变（CHL细胞系）及体外姐妹染色单体互换（CHL/IU细胞系）试验结果为阳性。生殖毒性：左氧氟沙星口服剂量高达360mg/kg/天时不损害大鼠生殖能力或生育力，该剂量是最高推荐人眼睛用剂量的3150倍。大鼠口服左氧氟沙星810mg/kg/天（约相当于最高推荐人眼睛用剂量的7000倍），引起胎儿体重下降及死亡率升高。家兔口服左氧氟沙星剂量高达50mg/kg/天（约相当于最高推荐最大人眼睛用剂量的400倍），或静脉注射剂量高达25mg/kg/天（约相当于最高推荐人眼睛用剂量的200倍），均没有观察到致畸作用。尚未在妊娠妇女进行充分和严格对照的试验，因此怀孕期间只有在其潜在利益大于对胎儿的潜在危险性时，孕妇才可以使用本品。尚未测定人乳中的左氧氟沙星，根据氧氟沙星的资料，推测左氧氟沙星可通过人乳排泄，因此哺乳妇女慎用本品。致癌性：大鼠长期致癌试验，左氧氟沙星掺食给药2年无致癌性或潜在致瘤性，其最高剂量（100mg/kg/天）是最高推荐人眼睛用剂量的875倍。

药代动力学

国外文献报道：15名健康成人志愿者用QUIXINTM（0.5%左氧氟沙星滴眼液）治疗15天（第1、2天白天每2小时滴眼一次，全天共8次，第3～15天白天每4小时滴眼一次，全天共4次）,经测定不同时间点左氧氟沙星血浆浓度显示，滴眼后1小时左氧氟沙星的平均血药浓度范围为第1天的0.86ng/ml到第15天的2.05ng/ml。血药峰浓度由第1天的0.94ng/ml增加至第15天的2.15ng/ml，其中第4天测得最大血药峰浓度为2.25ng/ml，均在左氧氟沙星标准口服制剂血药峰浓度1/1000以下。30名健康成人志愿者滴入一滴QUIXINTM，测定不同时间点泪液中左氧氟沙星的浓度。结果滴眼后60分钟内左氧氟沙星的平均泪液浓度为34.9μg/ml到221.1μg/ml，4及6小时平均泪液浓度分别为17.0μg/ml及6.6μg/ml。