盐酸雷尼替丁片_在线百科全书查询
盐酸雷尼替丁片
本品含雷尼替丁(C13H22N4O3S) 应为标示量的93.0%～107.0%。为糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显类白色或微黄色。用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征及其他高胃酸分泌疾病。
名称
盐酸雷尼替丁片拼音名：Yansuan Leinitiding Pian
英文名：Ranitidine Leinitiding Piam
书页号：2000年版二部－690
成分
【性状】 该品为糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显类白色或微黄色。
【鉴别】 （1） 取该品，除去包衣，研细，称取适量（约相当于雷尼替丁0.2g），
照盐酸雷尼替丁项下的鉴别（1） 项试验，显相同的反应。
（2） 取含量测定项下的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在228nm与314nm 的
波长处有最大吸收。
（3） 取鉴别（1） 项下的细粉适量，加水振摇，滤过，滤液显氯化物的鉴别反应（附
录Ⅲ）。
【检查】 有关物质 取该品内容物适量，加甲醇溶解制成每1ml 中含雷尼替丁10mg的
溶液，滤过，续滤液作为供试品溶液；精密量取适量，加甲醇分别稀释成每1ml 中含0.05mg、
0.10mg、0.15mg、0.20mg的溶液，作为对照溶液（1）、（2）、（3） 和（4）。照薄层色谱法（附录
Ⅴ B）试验，吸取上述五种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以醋酸乙酯－异丙醇
－浓氨溶液－水（25:15:5:1） 为展开剂，展开后，晾干，置碘蒸气中显色后，立即检视。供试品
溶液如显杂质斑点，其颜色分别与对照溶液（1）、（2）、（3）和（4） 所显的主斑点比较，杂质总量
不得过4.0%。
溶出度 取该品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第二法），以水900ml为溶剂，转速为每分钟50
转，依法操作，经45分钟时，取溶液10ml滤过，精密量取续滤液2ml，加水稀释至20ml，摇匀，照
分光光度法（附录Ⅳ A），在314nm 的波长处测定吸收度，按C13H22N4O3S的吸收系数（E1% 1cm）
为495计算出每片的溶出度。限度为标示量的80%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。
【含量测定】 取该品10片，置研钵中研细，加水适量研磨使盐酸雷尼替丁溶解，
移置100ml 量瓶中，研钵用少量水洗涤数次，洗液并入量瓶，加水稀释至刻度，摇匀，
滤过，精密量取续滤液5ml ，置250ml 量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取稀释液
5ml，置100ml 量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（附录Ⅳ A），在314nm 的
波长处测定吸收度，按C13H22N4O3S 的吸收系数（E1% 1cm）为495计算，即得。
【类别】 同盐酸雷尼替丁。
【规格】 0.15g（按C13H22N4O3S计）
该品的主要成分及其化学名称为：盐酸雷尼替丁，
其化学名称为：N''-甲基-N-[2-[[[5-[（二甲氨基）甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐。
作用机理
药理毒理
1．药理雷尼替丁具有竞争性阻滞组胺与H2受体结合的作用。抑制胃酸作用，以摩尔计为西咪替丁的5~12倍。因此为强效的H2受体阻滞剂。2．毒理小鼠口服的LD501440~1750mg/Kg。连续口服5周的每天最大无毒剂量，大鼠（雄）为500mg/Kg，大鼠（雌）250mg/Kg，犬为40mg/Kg。连续26周的每天最大无毒剂量，大鼠为100mg/Kg，犬为40mg/Kg。小鼠口服100~200mg/Kg达114周，大鼠口服100~2000mg/Kg达129周，均未见致癌作用。
药代动力学
口服后自胃肠道吸收迅速，生物利用度（F）约为50%，血药浓度达峰时间（tmax）为1~2小时，血浆蛋白结合率为15%3%，有效血浓度为100ng/ml，在体内分布广泛，表观分布容积（Vd）为1.1~1.9L/Kg，且可通过血-脑脊液屏障，脑脊液药物浓度为血浓度的1/30~1/20。30%经肝脏代谢，其代谢产物有N-氧化物、S-氧化物和去甲基代谢物，50%以原形自肾随尿排出。半衰期（t1/2）为2~3小时，与西咪替丁相似，肾功能不全时，半衰期相应延长。该品可经胎盘转运，乳汁内药物浓度高于血浆。
适应症与用法
【适应症】用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、卓-艾（Zollinger-Ellison）综合征及其他高胃酸分泌疾病。
【用法和用量】1．口服，一次150mg（一次1片），一日2次，或一次300mg（一次2片）睡前1次。2．维持治疗：口服，一次150mg（一次1片），每晚1次。3．严重肾病患者，雷尼替丁的半衰期延长，剂量应减少，一次75mg（一次半片），一日2次。4．治疗卓-艾（Zollinger-Ellison）综合征，宜用大量，一日600~1200mg（一日4片~8片）。
【不良反应】1．见的有恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕等。2．与西咪替丁相比，损伤肾功能、性腺功能和中枢神经的不良反应较轻。3．少数患者服药后引起轻度肝功能损伤，停药后症状即消失，肝功能也恢复正常。曾怀疑可能系药物过敏反应，与药物的用量无关。4．期服用可因持续降低胃液酸度，而利于细菌在胃内繁殖，从而使食物内硝酸盐还原为亚硝酸盐，形成N-亚硝基化合物。
【禁忌】孕妇及哺乳期妇女禁用。8岁以下儿童禁用。
其他说明
【注意事项】1．疑为癌性溃疡者，使用前应先明确诊断，以免延误治疗2．对肝有一定毒性，但停药后即可恢复。3．肝功能不全者及老年患者，偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态。4．肝、肾功能不全患者慎用。5．男性乳房女性化少见，其发病率随年龄的增加而升高。6．可降低维生素B12的吸收，长期使用，可致B12缺乏。7．对该品过敏者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未明确。
【贮藏】 遮光，密封，在干燥处保存。
盐酸雷尼替丁片说明书
盐酸雷尼替丁片
【药品名称】
通用名：盐酸雷尼替丁片
英文名：Ranitidine Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Leinitiding Pian
本品的主要成分及其化学名称为：盐酸雷尼替丁，其化学名称为：N’-甲基-N-[2-[[[5-[（二甲氨基）甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐。
其化学结构式为：
分子式：C13H22N4O3S×HCl
分子量：350.87
【性状】
本品为糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显类白色或微黄色。
【药理毒理】
1．药理
雷尼替丁具有竞争性阻滞组胺与H2受体结合的作用。抑制胃酸作用，以摩尔计为西咪替丁的5~12倍。因此为强效的H2受体阻滞剂。
2．毒理
小鼠口服的LD501440~1750mg/Kg。连续口服5周的每天最大无毒剂量，大鼠(雄)为500mg/Kg，大鼠(雌)250mg/Kg，犬为40mg/Kg。连续26周的每天最大无毒剂量，大鼠为100mg/Kg，犬为40mg/Kg。小鼠口服100~200mg/Kg达114周，大鼠口服100~2000mg/Kg达129周，均未见致癌作用。
【药代动力学】
口服后自胃肠道吸收迅速，生物利用度(F)约为50%，血药浓度达峰时间（tmax）为1~2小时，血浆蛋白结合率为15%3%，有效血浓度为100ng/ml，在体内分布广泛，表观分布容积(Vd)为1.1~1.9L/Kg，且可通过血-脑脊液屏障，脑脊液药物浓度为血浓度的1/30~1/20。30%经肝脏代谢，其代谢产物有N-氧化物、S-氧化物和去甲基代谢物，50%以原形自肾随尿排出。半衰期（t1/2）为2~3小时，与西咪替丁相似，肾功能不全时，半衰期相应延长。本品可经胎盘转运，乳汁内药物浓度高于血浆。
【适应症】
用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征及其他高胃酸分泌疾病。
【用法用量】
1．口服，一次150mg（一次1片），一日2次，或一次300mg（一次2片）睡前1次。
2．维持治疗：口服，一次150mg（一次1片），每晚1次。
3．严重肾病患者，雷尼替丁的半衰期延长，剂量应减少，一次75mg（一次半片），一日2次。
4．治疗卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征，宜用大量，一日600~1200mg（一日4片~8片）。
【不良反应】
1． 见的有恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕等。
2．与西咪替丁相比，损伤肾功能、性腺功能和中枢神经的不良反应较轻。
3．少数患者服药后引起轻度肝功能损伤，停药后症状即消失，肝功能也恢复正常。曾怀疑可能系药物过敏反应，与药物的用量无关。
4． 期服用可因持续降低胃液酸度，而利于细菌在胃内繁殖，从而使食物内硝酸盐还原为亚硝酸盐，形成N-亚硝基化合物。
【禁忌症】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
8岁以下儿童禁用。
【注意事项】
1．疑为癌性溃疡者，使用前应先明确诊断，以免延误治疗
2．对肝有一定毒性，但停药后即可恢复。
3．肝功能不全者及老年患者，偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态。
4．肝、肾功能不全患者慎用。
5．男性乳房女性化少见，其发病率随年龄的增加而升高。
6．可降低维生素B12的吸收，长期使用，可致B12缺乏。
7．对本品过敏者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚未明确。
【儿童用药】
【老年患者用药】
老年人的肝肾功能降低，为保证用药安全，剂量应进行调整。
【药物相互作用】
1．与华法林、利多卡因、地西泮、普萘洛尔等经肝代谢的药物伍用时，雷尼替丁的血药浓度不会升高而出现毒副反应。
2．与抗凝血药、抗癫痫药伍用时，要比西咪替丁为安全。
3．与普鲁卡因胺并用，可使普鲁卡因胺的清除率降低
4．可减少肝脏血流量，因而与普萘洛尔、利多卡因等代谢受肝血流量影响大的药物合用时，可延缓这些药物的作用。
【规格】
0.15g（按C13H22N4O3S计）
【贮藏】
遮光，密封，在干燥处保存。
