盐酸地尔硫卓注射剂_在线百科全书查询
盐酸地尔硫卓注射剂
药物名称
盐酸地尔硫卓注射剂 DiltiazemHydrochloride[基]
药物别名
恬尔心，硫氮卓酮、合心爽、蒂尔丁 Dilthiazem，Cardizem，Herbesser
分子式成分
化学名：顺-(+)-5-［(2-二甲氨基)乙基］-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2，3-二氢-1，5-苯丙硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐。分子式：C22H26N2O4SHCL。分子量：450.99。
制剂规格
粉针剂：10mg、50mg。
药理毒理
本品为钙离子拮抗剂，是一种强效冠脉扩张剂，扩张周围血管，改变全身血流分布，增加冠脉血流量，降低冠状静脉氧差，并有降低心率和血压作用。
药 动 学
口服吸收较完全，Tmax约2～3h。肝脏首过效应明显，生物利用度为40%，PB约80%。口服单次或多次给药血浆T1/2β为3.5h，缓释片T1/2β为5～7h，静脉注射T1/2β为1.9h。
适 应 症
各型心绞痛和高血压，也用于室上性快速心律失常。
不良反应
常见有浮肿、头痛、眩晕、恶心、皮疹等；少见有心绞痛加重、房室传导阻滞、低血压、震颤、嗜睡、多梦、幻觉、弱视、耳鸣、夜尿、厌食、转氨酶升高、高尿酸血症等。
相互作用
西咪替丁等抑制P-450细胞色素酶系活性的药物可升高本品浓度；硝苯地平、胺碘酮等亦可增强本品作用。洋地黄毒甙（地高辛等）、β受体阻滞剂（普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等）、芬太尼等麻醉药、卡马西平、锂制剂、茶碱、环孢素等与本品合用，两者作用均增强，应减低剂量，必要时监测药物浓度。
用法用量
口服：成人，开始30mg，2～4次/日，餐前或临睡时服，剂量每1～2日逐渐增加，至获得理想疗效，平均剂量范围为90mg～360mg/日。缓释片：30mg～120mg/次，2次/日。静脉注射：成人，初次为10mg或0.15mg～0.25mg/kg，临用前用氯化钠注射液或葡萄糖注射液稀释成1%浓度，在3min内缓慢注射，15min后可重复；也可每分钟 5(g～15(g/kg静脉滴注。
缓释片： 一般用量，每天一粒。药物可以在一天的任何时间服用，但必须在每天的同一时间服用。
用药须知
缓释胶囊应整颗吞下，不要打开，也不要咀嚼。
注意事项
妊娠C类。孕妇、哺乳期妇女、小儿慎用。严重低血压、Ⅱ和Ⅲ度房室传导阻滞、病窦综合征以及对本品过敏者禁用，肝肾功能受损者慎用。
临床研究
【功效主治】 1．轻、中度高血压。 2．心绞痛。 【化学成分】 盐酸地尔硫
【药理作用】 药理作用：本品为钙离子通道阻滞剂。通过作用于心肌、冠脉血管、末梢血管的平滑肌以及房室结等部位的钙离子通道，抑制钙离子由细胞外向细胞内的跨膜内流，减少细胞内钙离子的浓度，但不改变血清钙浓度。缓解和预防心肌，血管平滑肌细胞的收缩，具有扩张冠脉和末梢血管，改善心肌肥大及延长房塞结传导时间等作用，可以有效治疗高血压、心绞痛、心律失常。
1 对心绞痛的改善作用：①本品可以有效扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉及侧支血管，增加冠脉及侧支血管的血流量，从而增加缺血心肌和血流，改善心肌缺血，缓解心绞痛。②抑制冠脉血管的痉挛，对由冠状动脉痉挛所致的积压型心绞痛具有明显的临床疗效。③扩张末梢血管，减轻心脏后负荷，减慢心率，降低心脏做功，对因心脏耗氧增加所致的心绞痛具有明显改善作用。
2 对高血压的改善作用：①本品使末梢血管平滑肌松弛，降低末梢血管阻力，从而可以降低血压，其降压幅度与高血压的程度有关，血压正常者仅表现轻度影响。②本品在降压同时不影响心、脑、肾等重要脏器的血液供应。③本品减轻心脏后负荷，抑制心肌收缩，对因高血压所致的心肌肥大具有改善作用。
3 对传导系统的影响：本品对房结和房室结的传导具有抑制作用，临床表现为不增加心率或使心率减慢，延长房室传导时间等。
致癌、致突变和生殖毒性作用。有报告大鼠服用本品24个月，小鼠服用本品32个月未发现致癌作用，体外细菌实验未发现致突变作用，动物实验证实本品对生育力无明显影响。
【药物相互作用】 本品在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化，与经同一途径进行生物转化的其他药物合用时可导致代谢的竞争抑制。故在开始或停止联合使用本品时，对相同代谢途径的药物剂量，须加以调整以维持合理的血药浓度。
1 β—受体阻滞剂：本品与β受体阻滞剂合用耐受性良好。但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%，因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。
2 西米替丁：由于抑制细胞色素P450氧化酶，影响本品首过代谢，可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积。
3 地高辛：有报道本品可使地高辛血药浓度增加20%，在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度，以免地高辛过量或不足。
4 麻醉药：麻醉药对心肌收缩、传导、自律性都有抑制，并有血管扩张作用，可与本品产生协同作用。因此，两药合用时须调整剂量。
5 苯二氮卓：本品可明显增加三唑仑和米达唑仑血浆峰浓度并延长期消除半衰期。
6 卡马西平：对于一些病例，本品可使卡马西平血药浓度增高40~72%而导致毒性。
7 环孢菌素：对心、肾移植患者，合用本品时，环孢菌素的剂量应降低15~48%，以保证环孢菌素的药物浓度与合用本品前相同。合用时应监测环孢菌素血药浓度，特别在开始、调整剂量、或停止使用本品时。环孢菌素对本品血浆药物浓度的影响尚不明确。8 利福平：可明显降低本品血浆药物浓度及疗效。
