五氟利多片_在线百科全书查询
五氟利多片
本品为口服长效抗精神病药。抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体有关，还可阻断神经系统？-肾上腺素受体，抗精神病作用强而持久，口服一次可维持数天至一周，亦有镇吐作用，但镇静作用较弱，对心血管功能影响较轻。
基本信息
五氟利多拼音名：Wufuliduo
英文名：Penfluridol
书页号：2000年版二部－56
C28H27ClF5NO 523.97
本品为1-[4,4-双(4-氟苯基)丁基]-4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-4-哌啶醇。
按干燥品计算，含C28H27ClF5NO不得少于99.0%。
【性状】 本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭、无味。
本品在甲醇、乙醇、丙酮或氯仿中易溶；在水中几乎不溶。
熔点 本品的熔点（附录Ⅵ C）为105～108 ℃。
鉴别
(1) 取本品5～10mg，加乙醇1ml使溶解，加二硫化碳－苯(1:3) 混合液1ml ，再加硝酸银试液0.5ml ，生成微黄色沉淀，逐渐变成灰黑色。
(2) 取本品，加乙醇制成每1ml中含0.10mg的溶液、照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在267nm与273nm的波长处有最大吸收，在240nm与270nm 的波长处有最小吸收。
(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集41图）一致。
检查
氟化物 取本品0.40g ，加水50ml，振摇5分钟，过滤，取滤液25ml移入50ml纳氏比色管中，冷至15℃以下，加酸性茜素锆试液2.0ml ，用水稀释至刻度，摇匀，在15℃以下避光放置1小时，与对照液（取0.0022%氟化钠溶液4.0ml ，加水至25ml，与供试液同法操作）比较，颜色不得更浅（0.02%）。? 有关物质 取本品，加乙醇制成每1ml 中含20mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加乙醇稀释成每1ml中含0.20mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl ，分别点于同一硅胶G薄层板上，以醋酸乙酯－苯－浓氨溶液(8:3:2) 为展开剂，展开后，晾干，在60℃干燥15分钟，放冷，置碘蒸气中显色后，立即检视。供试品溶液如显杂质斑点，不得多于3个，其颜色与对照溶液的主斑点比较，不得更深。 干燥失重 取本品，在80℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（附录Ⅷ L）。 炽灼残渣 不得过0.1%（附录Ⅷ N）。
含量测定
取本品约0.1g，精密称定，加乙醇30ml溶解后，照电位滴定法（附录Ⅶ A），用盐酸滴定液(0.025mol/L)滴定至pH5.1,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的盐酸滴定液(0.025mol/L)相当于13.10mg的C28H27ClF5NO。
【类别】 抗精神病药。
【贮藏】 遮光，密封保存。
【制剂】 五氟利多片
本品主要成份为：五氟利多。其化学名称为：1-[4，4-双（4-氟苯基）丁基]-4-[4-氯-3-（三氟甲基）苯基]-4-哌啶醇。
分子式：C28H27ClF5NO
分子量：523.97
测定方法
方法名称： 五氟利多片—五氟利多的测定—电位滴定法
应用范围： 本方法采用滴定法测定五氟利多片中五氟利多的含量。
本方法适用于五氟利多片。
方法原理： 供试品除去包衣，加乙醇溶解后，滤过，取续滤液用盐酸滴定液进行电位滴定，并将滴定的结果用空白试验校正，根据滴定液使用量，计算五氟利多的含量。
试剂： 1. 乙醇
2. 盐酸滴定液（0.025mol/L)
3. 甲基红-溴甲酚绿混合指示液
4. 基准无水碳酸钠
仪器设备： 电位滴定仪
试样制备： 1.盐酸滴定液（0.025mol/L）
配制：取盐酸9.0mL，加水适量使成1000mL，摇匀，得0.1mol/L盐酸滴定液。
标定：取在270~300℃干燥至恒重的基准无水碳酸钠约0.15g，精密称定，加水50mL使溶解，加甲基红-溴甲酚绿混合指示液10滴，用本液滴定至溶液由绿色转变为紫红色时，煮沸2分钟，冷却至室温，继续滴定至溶液由绿色变为暗紫色。每1mL硫酸滴定液（0.5mol/L）相当于5.300mg的无水碳酸钠。根据本液的消耗量与无水碳酸钠的取用量，算出本液的浓度。盐酸滴定液（0.025mol/L）可由0.1mol/L盐酸滴定液加水稀释而成。
2. 甲基红-溴甲酚绿混合指示液
取0.1%甲基红的乙醇溶液20mL，加0.2%溴甲酚绿的乙醇溶液30mL，摇匀。
操作步骤： 取供试品10片（20mg规格）或20片（10mg规格），除去包衣，置50mL量瓶中，加乙醇适量，振摇，使五氟利多溶解后，加乙醇稀释至刻度，用干燥滤纸滤过，精密量取续滤液25mL，照电位滴定法，用盐酸滴定液（0.025mol/L）滴定至pH值为5.1，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL盐酸滴定液（0.025mol/L）相当于13.10mg的C28H27ClF5NO。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p.46。
药代动力学
口服吸收缓慢，8~16小时血药浓度达峰值，7日后仍可自血中检出。吸收后贮存于脂肪组织，缓慢释放，逐渐透入脑组织。大部分以原型从粪便中排出，少量经尿排出。
主治及用法
【适应症】对幻觉妄想、孤僻、淡漠、退缩等症状有效。适用于急、慢性各型精神分裂症，尤其便于长期服药维持治疗，防止复发。
【用法和用量】口服治疗剂量范围20~120mg，一周一次。宜从每周10~20mg开始，逐渐增量，每一周或两周增加10mg~20mg，以减少锥体外系反应。通常治疗量为一周30~60mg，待症状消失用原剂量继续巩固3个月，维持剂量一周10~20mg。
不良反应
主要为锥体外系反应，如静坐不能、急性肌张力障碍和类帕金森病。长期大量使用可发生迟发性运动障碍。亦可发生嗜睡、乏力、口干、月经失调、溢乳、焦虑或抑郁反应等。偶见过敏性皮疹、心电图异常、粒细胞减少及恶性综合征。
【禁忌】基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制，对本品过敏者。
注意事项
肝、肾功能不全者慎用。不宜与其它抗精神病药合用，避免增加锥体外系反应的危险性。应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
【儿童用药】容易发生锥体外系反应，视情酌减用量。
【老年患者用药】 容易发生锥体外系反应，视情酌减用量。
药物相互作用
本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用，中枢抑制作用增强。本品与抗高血压药合用，有增加直立性低血压的危险。
【药物过量】 中毒症状：主要毒性反应为心肌受损及干扰心内传导，出现严重心律不齐、胸闷、气憋等。处理：本品作用时间长，超量中毒时应特别注意对症治疗及支持疗法，无特殊解毒药。
