头孢羟氨苄颗粒_在线百科全书查询

儿童常用量：一天按体重30mg/kg,分2次服用或遵医嘱。A组溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎患者每12小时15mg/kg，疗程至少10天；成人肾功能减退者，首次剂量为lg，然后根据肾功能减退程度制订给药方案，肌酐清除率为25-50ml/min时，每12小时服药500mg;10-25ml/min时，每24小时服药500mg; O-lOm1/min时，每36小时服药500mg。

不良反应

本品不良反应发生率约为5%，以恶心、上腹部不适、食欲下降等胃肠道反应为主，少数患者尚可发生皮疹等过敏反应。偶可发生过敏性休克，也可出现尿素氮、血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。

注意事项

1．在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性

休克史者不可应用本品，其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%－7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。

2.有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎（头孢菌素较少产生伪膜性肠炎）者以及有肾功能减退者慎用本品。

3．应用头孢羟氨苄时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应（硫酸铜法）；少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸转移酶、门冬氨基酸转移酶和碱性磷酸酶可有短暂性升高。

4．头孢羟氨苄主要经肾排出，肾功能减退患者应用本品须适当减量。

5．每日口服剂量超过4g时，应考虑改注射用头孢菌素类药物。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品可通过胎盘屏障，孕妇用药需有确切适应症。本品亦可进入乳汁，虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告，但仍须权衡利弊后应用。

药物过量

1．无尿病人过量服用本品达lg后，需进行6-8小时血液透析才可将63%本品排出体外。

2．6岁以下儿童过量服用本品，若少于250mg/kg，只需一般支持治疗和临床密切观察；若超过250mg/kg，则应立即洗胃以促进胃排空。

药理毒理

药理作用

头孢羟氨苄为第一代口服的头孢菌素。通过抑制细菌细胞壁的合成而产生杀菌作用。对产青霉素酶和不产青霉素酶的金葡菌，凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌、A组溶血性链球菌等大部分菌株具良好抗菌作用。对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌和淋球菌亦有一定抗菌活性。甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌属、肠杆菌属、沙雷菌属等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌属及脆弱拟杆菌等对本品耐药。

毒理研究

头孢羟氨苄毒性低。给新生小鼠12600mg/kg的高剂量未发生死亡；犬每日口服本品600mg/kg，大鼠每日口服本品1000mg/kg，连续6个月，对各组织器官未产生毒性反应。

生殖毒性：小鼠和大鼠给予头孢羟氨苄剂量达人用剂量的11倍，未见对生育力和胎儿的影响。然而，尚未对妊娠妇女进行充分和严格的临床研究，动物的生殖研究并不能完全预测人类的反应，只有在明确需要时，头孢羟氨苄才能用于怀孕期妇女。

药品优势

1. 作用持久，杀菌药力强：本品是第一代头孢菌素类广谱杀菌剂，对革兰阳性菌较第二代（头孢克洛）强，为治疗葡萄球菌感染首选；头孢羟氨苄是在头孢氨苄母核的基础上增加羟基改造而成，为头孢氨苄升级品种，抗菌作用较头孢氨苄强3~ 4倍！具有在血液和尿液维持较长时间的有效抗菌浓度的特点，其半衰期是头孢氨苄的2倍！

2、安全性高：11家儿童医院疗效观察376例，除发现7例皮疹和7例胃肠道反应（3.72%）外，未发现其他不良反应；

3、口味香甜。

据文献资料报道，头孢羟氨苄口服吸收良好，受食物影响小。空腹单剂量口服0.5或1.0g后约1-2.5小时达血药峰浓度，平均Cmax分别为16ug/ml或28ug/ml。体内有效浓度维持较持久，给药后12小时仍可测得微量，血消除半衰期(t1/2)约为2.25小时。食物对血药峰浓度和t1/2均无明显影响。头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢，但维持的血药浓度较后两者持久。蛋白结合率约为20%。在体内分布广泛，口服1.Og后2-5小时，痰、胸水和肺组织中的浓度分别为1.3 mg/L、11.4 mg/L、7.4 mg/L；骨骼、肌肉和滑囊液中的药物浓度分别为同期血药浓度的23%，31%和43%。胆汁药物浓度较血药浓度为低。头孢羟氨苄可进入胎盘，也可随乳汁分泌。90%以上的药物以原形从尿液排泄．24小时累积排出给药量的86%，尿液中药物浓度高。血液透析有助于清除头孢羟氨苄。