酮洛芬_在线百科全书查询
酮洛芬
白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭。在甲醇中极易溶，在乙醇、丙酮或乙醚中易溶，在水中几乎不溶。熔点约93—96℃。为芳基烷酸类化合物。具有镇痛、消炎及解热作用。消炎作用较布洛芬为强，副作用小，毒性低。口服易自胃肠道吸收。1次给药后，约o．5～ 2小时可达血浆峰浓度。t 1/2 为1．6～1．9小时。在血中与血浆蛋白结合力极强。在24小时内自尿中的排出率为30％一90％。主要以葡萄糖醛酸结合物形式排出。用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎、骨关节炎、关节强硬性脊椎炎及痛风等。
药物分析
名称
名称（英）
Ketoprofen
商品名
欧露维；
别名
苯酮苯丙酸;酮基布洛芬;优洛芬
方法
酮洛芬—酮洛芬的测定—中和滴定法
应用范围
本方法采用中和滴定法测定酮洛芬（C16H14O3）的含量。
本方法适用于酮洛芬的含量测定。
方法原理
取供试品适量，加中性乙醇（对酚酞指示显中性）溶解，以酚酞为指示液，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于25.43mg的C16H14O3，计算，即得。
试剂：
1. 水（新沸放置至室温）
2. 中性乙醇
3. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）
4. 酚酞指示液
5. 基准邻苯二甲酸氢钾
试样制备
1.氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）
配制：取氢氧化钠适量，加水振摇使溶解成饱和溶液，冷却后，置聚乙烯塑料瓶中，静置数日，澄清后备用。取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL，加新沸过的冷水使成1000mL，摇匀。
标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g，精密称定，加新沸过的冷水50mL，振摇，使其尽量溶解，加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近终点时，应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解，滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。
贮藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔内各插入玻璃管1支，1管与钠石灰管相连，1管供吸出本液使用。
2. 酚酞指示液
取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解。
操作步骤
取本品约0.5g，精密称定，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）25mL溶解，加酚酞指示液3滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。
注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
注2：“水分测定”用烘干法，取供试品2~5g，平铺于干燥至恒重的扁形称瓶中，厚度不超过5mm，疏松供试品不超过10mm，精密称取，打开瓶盖在100~105℃干燥5小时，将瓶盖盖好，移置干燥器中，冷却30分钟，精密称定重量，再在上述温度干燥1小时，冷却，称重，至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量，计算供试品中含水量（%）。
用法
口服：每次50mg，1日150mg。3～4次；或开始每次100mg，1日3次，以后改为1日2次。为避免对胃肠道刺激，应饭后服用，整个胶囊吞服。
适应症
消炎作用较布洛芬为强，不良反应小，毒性低。口服易自胃肠道吸收。用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎、骨关节炎、关节强硬性脊椎炎及痛风等。
使用须知
[注意]
不良反应与布洛芬相似而较轻，一般易于耐受。主要为胃肠道反应。少数人出现嗜眠、头痛、心悸等。胃与十二指肠溃疡患者禁用。
[制剂) 肠溶胶囊：每胶囊25mg；50mg。
不良反应
本品耐受性良好、副作用低，一般为肠、胃部不适或皮疹、头痛、耳鸣。
注意事项
肠胃病患者慎用、有支气管哮喘病史患者，可能会引起支气管痉挛、并用抗凝血剂的患者，应随时监测其凝血酶原时间，孕妇及哺乳期妇女慎用，心功能不全及高血压患者慎用，过量服用可能引起头痛、呕吐、倦睡、低血压停药后即可自行消失。
[其他名称] 异丁苯丙酸，异丁洛芬，拔怒风。
[适应症] 本品的镇痛、消炎作用机制尚未完全明确，可能是通过抑制前列腺素或其他刺激性递质的合成而在炎症组织局部发挥作用。
本品适用于解热，减轻中度疼痛如关节炎、神经痛、肌肉痛、头痛、偏头痛、痛经、牙痛、感冒及流感症状。
[不良反应] 偶见轻度消化不良、皮疹、胃肠道溃疡及出血，氨基转移酶升高。
[注意事项]
（1）对阿司匹林或其他非甾体类消炎药过敏者，对本品有交叉过敏反应。
（2）孕妇及哺乳期妇女慎用。
（3）对患有哮喘、心功能不全、高血压、血友病及其他出血性疾病、消化道溃疡、肾功能不全者慎用。
[禁忌症]
（1）对阿司匹林或其他甾体药物严重过敏者禁用。
（2）对鼻息肉综合症及血管水肿患者禁用。
[警告] 用药期间如出现胃肠道出血，肝、肾功能损害、视力障碍、血象异常以及过敏反应等情况，应立即停药，去医院请医生诊治。
[药物相互作用]
（1）饮酒和与其他非甾体抗炎药同时使用，会增加胃肠道副作用，也有引起溃疡的危险性。
（2）与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时，不能增加疗效，而胃肠道副作用及出血倾向发生率增高。
（3）与抗凝血药同用，增加出血危险。
（4）本品可增强抗糖尿病药物作用；降低抗高血压药物的降压作用；与皮质激素类同用，可明显地减缓炎症症状。
（5）不宜与甲氨蝶呤同用，以防中毒。
（6）与丙磺舒和维拉帕米、硝苯地平同用时，要注意降低剂量；与地高辛同用时，注意调整地高辛剂量。
[用法用量]
口服：成人每次200毫克，每日1～3次，每日最多不超过800毫克；缓释剂可每次300毫克，每日1～2次。
儿童每日1～3次，1岁以下每次20～30毫克；1～3岁每次60毫克；4～6岁每次100毫克；7～9岁每次150毫克；10～12岁每次180毫克；12岁以上每次200毫克。
外用：5%，每日3次。
[剂型] 片，缓释片，缓释胶囊，颗粒剂，口服液，栓，乳膏，搽剂，复方。
【药代动力学】口服易吸收，与食物同服时吸收减慢，但吸收量不减少。与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。血浆蛋白结合率为99%。服药后1.2-2.1小时血药浓度达峰值，用量200mg。血药浓度为22-27μg/ml，用量400mg时为23－45μg/ml，用量600mg时为43－57μg/ml。一次给药后T1/2一般为1.8-2小时。服药5小时后关节液浓度与血药浓度相等，以后的12小时内关节液浓度高于血浆浓度。本品在肝内代谢，60%－90%经肾由尿排出，100%于24小时内排出，其中约1%为原形物，一部分随粪便排出。
【药理毒理】布洛芬是有效的环氧合酶抑制剂，具有解热、镇痛及抗炎作用。
【规格】0.3g
【贮藏】遮光，在阴凉干燥处保存。
药物相互作用
（1）饮酒和与其他非甾体抗炎药同时使用，会增加胃肠道副作用，也有引起溃疡的危险性。
（2）与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时，不能增加疗效，而胃肠道副作用及出血倾向发生率增高。
（3）与抗凝血药同用，增加出血危险。
（4）本品可增强抗糖尿病药物作用；降低抗高血压药物的降压作用；与皮质激素类同用，可明显地减缓炎症症状。
（5）不宜与甲氨蝶呤同用，以防中毒。
（6）与丙磺舒和维拉帕米、硝苯地平同用时，要注意降低剂量；与地高辛同用时，注意调整地高辛剂量。
