他唑巴坦

【通用名】 他唑巴坦 【汉语拼音】Tazuobatan

【英文名】Tazobactam

【化学名】[2S-(2a,2β,5e)]-3-甲基-7-氧代-3-(1H-1,2,3,-三唑-1-甲基)-4-硫杂-1-氮杂双环(3,2,0)-庚烷-2-羧酸-4,4-二氧化物一水合物。

【分子式】C10H12N4O5S

【分子量】 300.30

【活性成分】本品为[2S-（2α,2β,5α）]-3-甲基-7-氧代-3-(1H-1,2,3,-三唑-1-甲基)-4-硫杂-1-氮杂双环（3，2，0）-庚烷-2-羧酸-4，4-二氧化物

【含量】按无水物计算。含C10H12N4O5S 不得少于94.0%

【性状】本品为白色或类白色粉末，无臭，味微苦。本品在二甲基甲酰胺中极易溶解，在甲醇、丙酮、乙醇中溶解，在水中微溶。 比旋度 取本品，精密称定，加甲醇-水（1:1）溶解并定量稀释成每1ml中含 中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 山西省药品检验所 审核国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 山西博康药业有限公司 提出上海先锋药业公司标准自1999年7月14日起试行，试行期2期。保护期3年，保护期内，其它单位不得仿制。 10mg溶液，依法测定(中国药典1995年版二部附录Ⅵ E),比旋度为+127至139。

【鉴别】（1）本品红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。（2）本品在含量测定项下高效液相色谱图中保留时间应与对照品保留时间一致。

【贮　藏】遮光、密闭，在阴凉干燥处保存。（≤20℃）

【类 别】β-内酰胺酶抑制剂。

临床研究

【功效主治】 本品适用于对哌拉西林耐药，但对哌拉西林/他唑巴坦敏感的产β－内酰胺酶的细菌引起的中、重度感染：

【化学成分】 哌拉西林钠/他唑巴坦钠

【药理作用】 本品为哌拉西林和他唑巴坦钠组成的复方制剂。哌拉西林为广谱半合成青霉素类抗生素，他唑巴坦为新型不可逆竞争性β－内酰胺酶抑制剂，本品对哌拉西林敏感的细菌和因产β－内酰胺酶而耐哌拉西的下列细菌有抗菌作用。

【药物相互作用】 氨基糖甙类：体外试验中，本品与氨基糖甙类药物相同，可以灭活氨基糖甙类药物。当本品与妥布霉素应用时，由于哌拉西林/他唑巴坦可能使妥布霉素失活，使妥布霉素的曲线下面积、肾脏清除率及尿中排泄将分别下降11%、32%和38%。严重肾功能不全患者如血透患者，联合应用妥布霉素与哌拉西林时，前者的药代动力学将会发生变化。丙磺舒：与本品联合应用，可以使用哌拉西林和他唑巴坦半衰期延长。万古霉素：本品与万古霉素联合应用时，药代动力学不受影响。皮下注射肝素、口服抗凝药物或其它可能影响血液凝固与血小板功能的药物时，应考虑监测凝血功能。本品不能与其他药物在注射器或瓶中混合，本品与其它抗生素同用时，必须分开给药。本品不得与含碳酸氢钠的溶液混合，不得加入血制品及水解蛋白液。

【不良反应】 皮肤反应：如皮疹、瘙痒等。消化道反应：如腹泻、恶心、呕吐等。局部反应：注射部位刺激反应、疼痛、静脉炎、血栓性静脉炎和水肿等。其他反应：血小板减少、发热、发热伴嗜酸粒细胞增多、转氨酶升高等。 这些反应发生在本品和氨基糖甙类联合治疗时。本品偶然见下列不良临床现象： 斑丘疹、疱疹、荨麻疹、湿疹等 烦燥、头晕、焦虑等； 其他反应：鼻炎、呼吸困难等。

【禁忌症】 本品禁用于对青霉素类、头孢菌素类或β－内酰胺酶抑制剂过敏者。