普尼拉明
基本信息
药品名:普尼拉明
英文名:Prenvlamine别名:心可定,双苯丙胺,SEGONTIN
性状:常用其乳酸盐,为白色结晶性粉末,无臭,味苦麻。易溶于水。熔点140℃-142℃
制剂:片剂:每片15mg。
贮法:须避光密闭,置干燥处保存。
临床应用
适应症
可用于心绞痛的防治。又能抑制心室的传导和减弱心肌收缩力,对早搏和室性心动过速有一定效果。
用法与用量
每日3次,1次15—30mg。症状减轻后,每日2—3次,每次15mg。
注意事项
1、服后有的病人产生食欲不振、皮疹、疲劳感等,减量后可逐渐消失。
2、肝功能异常,心力衰竭、高度房室传导阻滞患者忌用。
药理
本品为普尼拉明类钙拮抗药的代表药物。本品除具有阻滞Ca2+内流作用外,具有抑制磷酸二酯酶和抗交感神经作用。降低心肌收缩力和松弛血管平滑肌,可增加冠脉流量,同时能降低心肌氧耗量。另据报告尚有促进侧枝循环的作用。普尼拉明耗竭心脏Ca2+贮存并有钙通道阻断作用。能降低心肌收缩力和松弛血管平滑肌,降低心肌耗氧量。此外还抑制血管运动中枢和阻断α-受体,增加冠脉流量。过去曾用于心绞痛但已被毒性更小的药物所替代。普尼拉明可引起室性心律失常的发生及ECG异常。也可发生震颤和锥体外系症状。有人认为其用于心绞痛较其他药无明显优点而且更危险。对急性吡咯紫质沉着症(porphyria)病人是不安全的,因为动物及体外实验证明可出现吡咯紫质血症(porphyrinogemic)。
相关信息
关于钙通道阻滞药
历史和作用
1882年,Ringer首先认识到钙对维持心肌的收缩起一关键性作用。然而,钙阻滞作为一新的药理学概念乃是产生于对某些化合物能够阻滞心肌和血管平滑肌细胞兴奋一收缩耦联的作用机理的分析。1964年,Fleckenstein提出了钙阻滞作为一重要的药理学机理的概念。钙通道阻滞剂或称钙拮抗剂(Calcium Channel Blockers,Calcium Antagonists)是在通道水平上选择性的阻滞钙离子经细胞膜上的钙离子通道内流,减少细胞内钙离子浓度的药物。临床上主要用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、脑血管痉挛、心肌缺血等疾病的一类心脑血管药物。钙离子是心肌和血管平滑肌兴奋-收缩偶联中的关键物质,钙离子进入血管平滑肌细胞后,可直接收缩平滑肌,是冠脉痉挛,阻力增大,耗氧增加。钙通道阻滞剂通过抑制细胞外钙离子内流,使心肌和血管平滑肌细胞内缺乏足够的钙离子,结果导致心肌收缩力减弱,心率减慢,同时松弛血管,血压下降,从而减少心肌耗氧量。
分类
1、选择性钙通道阻滞药
苯烷胺类:维拉帕米等
双氢吡啶类:硝苯地平、尼莫地平、非洛地平、氨氯地平等
地尔硫卓类:地尔硫卓等
2、非选择性钙通道阻滞药
氟桂利嗪类:氟桂利嗪、氟多利嗪
普利拉明类:普尼拉明
其它类:哌克昔林等