普罗加比

简 介

性 质

作用机理

应用

简 介

化学名：4 - [ [ (4 - 氯苯基) (5 - 氟 - 2 - 羟基苯基) 甲叉基 ] 氨基 ] 丁酰胺

英文名：Progabide

又 名：Halogabide，Gabrere

普罗加比是目前临床上应用的主要抗癫痫药物之一。

性 质

本品易水解，亚氨基在酸或碱性条件室温下可水解成取代的二苯甲酮和γ-氨基丁酰胺。溶液在pH6~7时最稳定。

作用机理

普罗加比为γ-氨基丁酰胺的前药。其结构由两部分组成：二苯甲叉基为载体部分；γ-氨基丁酰胺部分为活性部分。制成前药可使药物的亲脂性增加，便于药物透过血脑屏障，在中枢神经系统的内外被代谢成氨基丁酰胺及进一步代谢成氨基丁酸而发挥作用。

应用

普罗加比作为γ-氨基丁酸（GABA）受体的激动剂，对瘫痫、痉挛状态和运动失调均有良好的治疗效果。本品口服吸收良好，在肝脏有首过效应，在体内代谢生成γ-氨基丁酰胺及二苯甲酮衍生物SL79-182和PGA等。除SL79-182外，其它几个代谢物均有抗癫痫活性。