卡莫司汀注射液_在线百科全书查询
卡莫司汀注射液
卡莫司汀注射液为淡黄色的澄明液体。本品及其代谢物可通过烷化作用与核酸交链，亦有可能因改变蛋白而产生抗癌作用。在体内能与DNA聚合酶作用，对增殖期细胞各期都有作用，对兔及小鼠有致畸性。
基本信息
卡莫司汀注射液
拼音名：Kamositing Zhusheye
英文名：Carmustine Injection
书页号：2000年版二部－135
本品为卡莫司汀的聚乙二醇灭菌溶液。含卡莫司汀（C5H9Cl2N3O2 ）应为标示量的90.0％～110.0 ％。
【鉴别】 取本品，照卡莫司汀项下的鉴别试验，显相同的结果。
【检查】 应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ B）。
【含量测定】 精密称取适量，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml 中约含卡莫司汀20μg 的溶液，照卡莫司汀项下的方法测定，即得。
【类别】 同卡莫司汀。
【规格】 2g:125mg
【贮藏】 遮光，密闭，冷处保存。
药物分析
方法名称： 卡莫司汀注射液—卡莫司汀的测定—分光光度法
应用范围： 本方法采用分光光度法测定卡莫司汀注射液中卡莫司汀的含量。
本方法适用于卡莫司汀注射液。
方法原理： 供试品，加无水乙醇制成供试液，置紫外可见分光光度计，于230nm波长处测定吸收度，计算出其含量。
试剂： 无水乙醇
仪器设备： 紫外可见分光光度计
试样制备： 1.供试品溶液的制备
精密称取供试品适量，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含20µg的溶液，即得供试品溶液。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤： 取供试品溶液照紫外分光光度法，于波长230nm处测定吸收度，按C5H9Cl2N3O2的吸收系数（E1%1cm）为270计算，即得（测定应在20℃以下，30分钟内完成）。
注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。
参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p.107。
药代动力学
静脉注射人血后迅速分解。半衰期5分钟，生物半衰期15～30分钟。本品可通过血-脑脊液屏障。由肝脏代谢，代谢物可在血浆中停留数日，造成延迟骨髓毒性。可能有肝肠循环。96小时有60％～70％由肾排出（其中原形不到l％），l％由粪排出，10％以二氧化碳形式由呼吸道排出。由于脂溶性好，可通过血-脑脊液屏障。脑脊液中的药物浓度为血浆中的50%或以上。
适应症
因能够通过血-脑脊液屏障，故对脑瘤（恶性胶质细胞瘤、脑干胶质瘤、成神经管细胞瘤、星形胶质细胞瘤、室管膜瘤）、脑转移瘤和脑膜白血病有效，对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤，与其他药物合用对恶性黑色素瘤有效。
用法用量
静脉注射按体表面积100mg/m2，每日一次，连用2～3日；或200mg/m2，用一次，每6～8周重复。溶入5%葡萄糖或生理盐水150ml中快速点滴。
不良反应
①一次静脉注射后，骨髓抑制经常发生在用药后4～6周，白细胞最低值见于5～6周，在6～7周逐渐恢复。但多次用药，可延迟至10～12周恢复。一次静脉注射后，血小板最低值见于4～5周，在6～7周内恢复，血小板下降常比白细胞严重。
②静脉注射部位可产生血栓性静脉炎。大剂量可产生脑脊髓病。
③长期治疗可产生肺间质或肺纤维化。有时甚至l～2疗程后即出现肺并发症，部分患者不能恢复。此外可产生恶心、呕吐等消化道反应，用药后2小时即可出现，常持续4～6小时。
④本品有引起继发白血病的报道，亦有致畸胎可能性。
⑤本品可抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。
⑥对肝肾均有影响，肝脏损害常可恢复，肾脏毒性可见氮质血症，功能减退，肾脏缩小。
【禁忌】
既往对本药过敏的病人，妊娠及哺乳期妇女禁用。
注意事项
（1）老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。
（2）对诊断的干扰：本品可引起肝肾功能异常。
（3）下列情况慎用：骨髓抑制、感染、肝肾功能异常、接受过放射治疗或抗癌药治疗的患者。
（4）用药期间应注意检查血常规、血小板、肝肾功能、肺功能。
（5）本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。化疗结束后三个月内不宜接种活疫苗。
（6）预防感染，注意口腔卫生。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇使用会出现严重问题，如果使用或使用过程中怀孕，患者应知道其潜在的危险，应禁用。哺乳期妇女亦禁用。
【药物相互作用】
以本品组成联合化疗方案时，应避免合用有严重降低白细胞血小板作用或产生严重胃肠反应的抗癌药。
【药物过量】
没有药物可以对抗药物过量，如出现严重骨髓抑制可输注成分血或使用粒细胞集落刺激因子。
