卡莫氟片_在线百科全书查询
卡莫氟片
本品为口服抗肿瘤药，属嘧啶类抗代谢药。口服后从肠道迅速吸收，在体内缓缓释出氟尿嘧啶，借氟尿嘧啶的抗代谢作用而发挥抗肿瘤作用。本品口服后有效血药浓度较氟尿嘧啶静注长久。抗肿瘤谱广，治疗指数高，尤以结直肠癌的有效率更为突出。
药物说明
基本内容
通用名： 卡莫氟片
曾用名：孚贝
英文名： CARMOFUR TABLETS
拼音名： KAMOFU PIAN
本品主要成份为：卡莫氟。其化学名称为：1-己胺基甲酰-5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮。
分子式：C11H16FN3O3
分子量：257.26
药品类别： 抗代谢类抗肿瘤药
适应症： 主要用于消化道癌（食道癌、胃癌、结直肠癌），乳腺癌亦有效。
性状： 本品为白色片。
药理
药理毒理： 本品为氟尿嘧啶的衍生物，口服吸收迅速，在体内缓慢释放出氟尿嘧啶，干扰或阻断DNA、RNA及蛋白质合成而发挥抗肿瘤作用。
药代动力学： 本品口服后，能在体内经多种途径代谢，逐渐释放出5-氟尿嘧啶，并能较长时间维持氟尿嘧啶于有效的血药浓度范围内，Tmax 2-4小时，肝肾及胃壁浓度较高，主要由尿排出。
用法用量： 成人口服一次200mg，一日3～4次；或按体表面积一日140mg/m2，分3次口服。联合化疗一次200mg，一日3次。
不良反应： 血液系统偶见白细胞、血小板减少。神经系统偶见言语、步行及意识障碍、椎体外系反应等。消化道反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻，罕见消化道溃疡。肝肾功能异常，有时出现胸痛、ECG异常。其它有皮疹、发热、水肿等。
禁忌症： 对本品过敏者禁用。
注意事项： 高龄、骨髓功能低下、肝肾功能不全、营养不良者以及孕妇慎用。服药后避免摄入酒精性饮料。
孕妇及哺乳期妇女用药： 慎用本品。
儿童用药：
老年患者用药： 高龄者慎用本品。
药物相互作用： 尚不明确。
药物过量：
贮藏： 遮光、密闭保存。
药物分析
鉴别方法
方法名称： 卡莫氟片—卡莫氟的测定—分光光度法
应用范围： 本方法采用分光光度法测定卡莫氟片中卡莫氟的含量。
本方法适用于卡莫氟片。
方法原理： 供试品经研细后，加三氯甲烷制成供试液，置紫外可见分光光度计，于258nm波长处测定吸收度，计算出其含量。
试剂： 三氯甲烷
仪器设备： 紫外可见分光光度计
试样制备： 1. 供试品溶液的制备取供试品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于卡莫氟30mg），置100mL量瓶中，加三氯甲烷适量，振摇使卡莫氟溶解，放冷，用三氯甲烷稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2mL，置50mL量瓶中，用三氯甲烷稀释至刻度，摇匀，即得供试品溶液。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
光谱分析
操作步骤： 取供试品溶液照紫外分光光度法，于波长258nm处测定吸收度，按C11H16FN3O3的吸收系数（E1%1cm）为454计算，即得。
注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。
参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p.108。
2010版中国药典修订增订内容
卡莫氟片
Kamofu Pian
Carmofur Tablets
书页号：2005年版二部－108
[修订]
【鉴别】 （2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】 溶出度 取本品，照溶出度测定法(附录Ⅹ C 第一法)，以稀盐酸24ml与乙醇210ml加水至1000ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作。经60分钟时，取溶液适量滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取卡莫氟对照品适量，精密称定，加少量乙醇使溶解并用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下色谱条件，精密量取供试品溶液与对照品溶液各10µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算出每片的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。
含量测定
【含量测定】 照高效液相色谱法测定（附录 Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，甲醇-0.25%醋酸（80∶20）为流动相；检测波长为258nm。分别取卡莫氟对照品和氟尿嘧啶对照品适量，用流动相溶解并制成每1ml中各含30µg的混合溶液，取20µl注入液相色谱仪，记录色谱图，卡莫氟与氟尿嘧啶的分离度应大于10.0。
测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于卡莫氟30mg)，置100ml量瓶中，加流动相适量，超声使卡莫氟溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。精密量取20µl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取卡莫氟对照品适量，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算
动物实验
本品大鼠口服后主要经十二指肠及小肠上部吸收。本品和中间代谢产物以及氟尿嘧啶的血浓度，在给药后1h达峰值，随后缓缓下降。组织内分布以胃、膀胱、肾脏、肝脏、肺以及小肠浓度较高，向脑内移行较少。48h内尿中排出约80%，粪中排出约1%。癌症患者口服5～15mg/kg后，本品和其中间代谢产物以及氟尿嘧啶的血药浓度均随给药量而增加，给药后2～4h达峰值，以后缓慢下降。
