酒石酸唑吡坦片_在线百科全书查询
酒石酸唑吡坦片
酒石酸唑吡坦片为一催眠剂，通过选择性地与中枢神经系统的ω1-受体亚型的结合，产生药理作用。本品小剂量时，能缩短入睡时间，延长睡眠时间；在较大剂量时，第2相睡眠、慢波睡眠(第3和第4相睡眠)时间延长，REM睡眠时间缩短。
名称简介
中文正式名
酒石酸唑吡坦片
商品名及别名
乐坦 诺宾 思诺思 左吡登 唑吡坦
英文名
Zolpidem Tartrate Tablets
主要成分
本品主要成分及其化学名称为：本品的主要成分是酒石酸唑吡坦，其化学名为N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺酒石酸盐。
分子式及分子量 分子式：C19H21N3O2?C4H6O6 分子量：764.88
形状特征
性状 本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。
药代学特征 据文献报道，酒石酸唑吡坦吸收快，起效迅速。口服生物利用度为70%，且在治疗剂量范围内显示线性动力学，口服后0.3～3小时血药浓度达峰值，消除半衰期，平均为2.4小时(0.7～3.5)，作用可维持6小时。血浆蛋白结合率为92.5%0.1%。肝的首过效应为35%。重复服药不改变蛋白结合率，表明本品与其代谢物对结合部位缺乏竞争。成人的表观分布容积为0.540.2L/kg。老年人降至0.340.052L/kg。所有代谢物均无活性，且由尿中(56%)和粪便中(37%)排出。试验表明唑吡坦是不可透析的。
注意事项
[适应症]
[作用与用途] 失眠症的短期治疗
服用方法 本品起效迅速，所以应在临睡前服用。成人的推荐剂量为每天10mg。老年人和体质虚弱者可能对本品较敏感，因此推荐剂量为第天5mg。
对于肝功能不全者，本品的清除代谢率降低，应从每天5mg剂量开始服用，对老年病人应特别注意。疗程可由几天至两周不等，最多四周(包括逐渐减量的时间)。注意，不得超过推荐和疗程服用。
不良反应 有证据表明，服用本品有与剂量相关的不良反应，尤其是对中枢神经系统的作用和胃肠蠕动增加。老年病人最易产生。临床试验中，10mg剂量以下观察到的不良反应有：嗜睡、头晕、头痛、恶心、腹泻和眩晕。
在长期临床试验中，极少观察到记忆障碍(顺行性遗忘)，夜间烦躁，抑郁综合症、精神障碍、意识障碍或复视、颤抖舞蹈步和跌倒。
使用苯二氮卓类或类似苯二氮卓类药物会出现如下副作用：烦躁、兴奋、过敏性、侵略性错觉、暴怒、梦魇、幻觉、精神病、过激行为和其他敌对行为。如出现这些症状，应停止用药。年老者更易出现这些症状。
禁忌症
1、对本品过敏者禁用。
2、梗阻性睡眠呼吸暂停综合征、重症肌无力、严重肝功能不全、急性呼吸功能不全伴呼吸抑制者禁用，抑郁型精神病患者慎用。
注意事项：
1、连续服用速效的苯二氮卓类和类似苯二氮卓类药物几周后，其药效和催眠效果可能会有所降低，而产生耐受性。
2、依赖性和失眠症反弹：依赖性：使用苯二氮卓类和类似苯二氮卓类药物可能会对这些药物产生躯体和精神依赖性。产生依赖性的风险随剂量的增加及治疗期的延长而增加。具有滥用药物和酗酒史者风险更大。一旦出现身体依赖性，立即停药会出现戒断症状，包括头痛、肌肉痛、极度焦虑紧张、烦躁、兴奋和谵妄。严重时会出现意识障碍、失去理智、听觉过敏、麻木、四肢麻刺感，对光、声音和身体接触过敏、出现幻觉和癫痫发作。
失眠症反弹：由苯二氮卓类和类似苯二氮卓类药物引起的短暂综合症状可能会使失眠症复发并增强。停止安眠治疗可能出现失眠症反弹。也可能伴随其它症状，包括情绪不稳、焦虑和烦躁。由于突然停药，会出现戒断症状或失眠症反弹，故应逐渐减少剂量。
3、对驾车和操作机械能力的影响：虽然研究表明服用本品后，模拟车辆驾驶未受影响，但司机和机械操作者应注意，同别的催眠药一样，服用本品次日上午可能有睡意。
孕妇及哺乳
妇女用药 妊娠及哺乳期妇女禁用。
儿童用药 15岁以下儿童禁用。
药物相互作用 不宜同时饮酒，因酒精可能增强镇静效果，影响驾驶或操作机械能力。慎与中枢神经系统镇静剂合用：与抗精神病药(神经安定药)、催眠药、抗焦虑药、麻醉止痛药、抗癫痫药和有镇静作用的抗组胺药合用，能增强中枢抑制作用。不宜与抗抑郁药合用。
麻醉止痛剂可能会增强欣快症，从而导致精神依赖性增加。
抑制肝酶(特别是细胞色素P450)的化合物可能会增强苯二氮卓类或类似类苯二氮卓类药的作用。
药物过量 在过量用药病例中，有由意识障碍、嗜睡到轻度昏迷的报告。应进行全身检查和解救措施，如立即洗胃，必要时给予支持疗法等。当洗胃无效时，应使用活性碳减少吸收。即使出现兴奋，也要禁止使用镇静药物。出现严重症状时，可考虑使用氟马西尼(Flumazenil)。
药品规格
规格 5mg
有效期 一年半
储藏 遮光，密闭在干燥处保存
批准文号 国药准字X20000114
所属目录 国家、医保乙、公费
药物类别 抗焦虑，镇静催眠药
参考价格 5mg×20片/盒：29.80元
生产单位 连云港豪森制药有限公司
临床研究
【功效主治】 用于失眠症的短期治疗。 【化学成分】 主要成分为酒石酸唑吡坦，化学名为N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺酒石酸盐。
【药理作用】 本品为一催眠剂，通过选择性地与中枢神经系统的ω1-受体亚型的结合，产生药理作用。本品小剂量时，能缩短入睡时间，延长睡眠时间；在较大剂量时，第2相睡眠、慢波睡眠(第3和第4相睡眠)时间延长，REM睡眠时间缩短。
【药物相互作用】 本品与丙米嗪联用时除丙米嗪的峰浓度降低20%外无药代动力学的相互作用，但可减少警醒。本品与氯丙嗪合用时也无药代动力学的相互作用，但可减少警醒和影响精神运动的表现。服用本品时饮酒可影响精神运动的表现。健康志愿者单次口服本品与氟西汀时，两药的药代学和药效学均无显著改变，多次口服本品与氟西汀时本品的半衰期升高17%。本品与舍曲林连用时，本品的Cmax显著升高43%，T max显著降低53%，本品对舍曲林和N—去甲舍曲林的药代动力学无影响。本品与伊曲康唑合用后的AUC0—∞升高34%。利福平可以使本品的AUC降低73%、Cmax降低58%、T 1/2降低36%，并能显著降低本品的药效。西咪替丁或雷尼替丁对本品的药动学和药效学无影响。本品不影响地高辛的药动学，也不影响华法林的凝血酶原时间。氟马西尼可逆转本品的镇静/催眠效应，但不影响本品的药代动力学。为了避免发生几种药物间的相互作用，对于正在服用的药物，特别是在服用抑制神经中枢及含有酒精的药物时，均应告知医生或药剂师，及时调整用药剂量。
【不良反应】 服药后少数患者可能产生以下不适症状：眩晕、嗜睡、恶心、呕吐、头痛、记忆减退、夜寝不安、腹泻、摔倒、麻醉感觉和肌痛。
【禁忌症】 以下患者禁用本品：
1 18岁以下儿童；
2 孕妇；
3 哺乳期妇女。
【注意】
1 失眠原因很多，仅在必要时才服用本品治疗，但不宜长期服用；
2 本品起效快，因此服药后应立即睡觉；
3 服药期间应禁酒；
4 本品有中枢抑制作用，服药后应禁止从事驾驶、高空作业和机器操作等工作；
5 肝功能不全、肺功能不全、重症肌无力和抑郁症患者慎用本品；
6 服用安眠药后，如果半夜起床，偶有可能会出现行动迟缓或眩晕，应该注意；
7 目前尚不能排除发生药物依赖性的可能，下列因素有助于依赖性的发生：疗程，用量，与其它精神类药物合用，同时饮酒，或有其它药物依赖史。
