交沙霉素片_在线百科全书查询

本品为链霉菌Streptomyces narbonensis var. Josamyceticus 产生的一种大环内酯类抗生素，抗菌谱与红霉素相仿，对葡萄球菌属、链球菌属的抗菌作用较红霉素略差，但对诱导型耐药菌株仍具有抗菌活性；脑膜炎双球菌、百日咳杆菌对本品敏感；对消化球菌、消化链球菌、丙酸杆菌及真杆菌等厌氧菌具良好抗菌作用；胞内病原体如支原体属、衣原体属、军团菌亦对本品敏感。本品不诱导葡萄球菌对大环内酯类药物的耐药性，为非诱导型抗生素。

药代动力学

本品口服吸收迅速，体内分布快而广，脏器组织浓度高。口服本品1g后0.75～1 小时达血药峰浓度（Cmax）2.7～3.2mg/L，在房水及前列腺中的浓度分别为0.4 mg/L 及4.3 mg/kg；口服500mg后，在尿、骨、齿龈、扁桃体等中的浓度可达0.43～13.7mg/L(kg)；在胆汁及肺中的浓度高；在吞噬细胞中的浓度是血清浓度的20倍。患者口服本品后，2～ 6 小时痰液中药物浓度为血药浓度的8～9倍，在乳汁中的药物浓度为血药浓度的1/3～ 1/4，在脐带血和羊水的药物浓度为血药浓度的1/2，但在新生儿和胎儿血中未能检出。不能透过血-脑脊液屏障。主要以代谢物从胆汁排出，尿排泄量少于20%，血消除半衰期（t1/2?）为1.5～1.7小时。?

用法用量

成人，一日 0.8～1.2g，较重感染可增至一日1.6 g；小儿，按体重一日30 mg/kg。均分3～4 次于空腹时服用（餐前1小时或餐后3～4小时）。

不良反应

1．胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，发生率与剂量大小有关。本品的胃肠道反应发生率明显低于红霉素。 2．乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常等肝毒性症状少见，偶见黄疸等。 3．大剂量服用本品，尤其肝肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，停药后大多可恢复。 4．偶见过敏反应，表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等。 5．其他，偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。

禁忌症

对本品、红霉素或其他大环内酯类抗生素过敏者禁用。

注意事项

1．患者对大环内酯类中一种药物（如红霉素）过敏或不能耐受时，对其他大环内酯类药物（如本品）也可过敏或不能耐受。 2．溶血性链球菌感染患者用本品治疗时至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。 3．肾功能减退患者一般无需减少用量。 4．服用本品期间宜定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者的剂量应适当减少。 5．对实验室检查指标的干扰：本品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。 6．因不同细菌对本品的敏感性存在一定差异，故宜作药敏测定。

孕妇及哺乳期妇女用药

1．由于本品可通过血胎盘屏障，虽然在新生儿和胎儿血中未能检出，但孕妇服用本品时仍宜权衡利弊。 2．因本品可进入乳汁中，故哺乳期妇女在哺乳期间服用时，应停止哺乳。

老年患者用药

老年患者大剂量服用本品可能引起听力减退，但停药后大多可恢复。

药物相互作用

1．本品不影响肝脏药物代谢酶作用，与茶碱、口服避孕药和环孢素等无配伍禁忌。 2．本品与青霉素类合用时可能干扰后者的杀菌活性。 3．本品对氨茶碱等药物的体内代谢影响不明显。

贮藏

遮光，密封，在干燥处保存。

2010版中国药典修订增订内容

交沙霉素片

JiaoshameisuPian

Josamycin Tablets

本品含交沙霉素（C42H69NO15）应为标示量的90.0%～110.0%。

【性状】本品为糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后，显白色或类白色。

【鉴别】（1）取本品细粉适量，用甲醇溶解并制成每1ml中约含交沙霉素20μg的溶液，滤过，滤液照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在231nm波长处有最大吸收。

（2）取本品细粉适量，用甲醇溶解并稀释制成每1ml中含交沙霉素1mg的溶液，滤过，续滤液作为供试品溶液；另取交沙霉素标准品，用甲醇溶解并稀释制成每1ml中含交沙霉素1mg的溶液，作为标准品溶液；取上述两种溶液等量混合，作为混合溶液。照薄层色谱法（附录V B）试验，吸取上述三种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以正己烷-丙酮（8:7）为展开剂，展开后，晾干，喷以磷钼酸的乙醇溶液（1 10），置110℃干燥10分钟。混合溶液所显主斑点应为单一斑点，供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与交沙霉素标准品溶液或混合溶液的主斑点所显主斑点的颜色和位置相同。

【检查】溶出度取本品，照溶出度测定法（附录 ⅩC，第二法）以pH4.5磷酸盐缓冲液（称取磷酸二氢钾13.61g，加水750ml溶解，用氢氧化钠调节pH至4.5，加水至1000ml）900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，30分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液；另取本品10片，研细，精密称取适量（相当于平均片重），按标示量用溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，滤过，精密量取续滤液，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（附录ⅣA），在231nm波长处分别测定吸光度，计算出每片的溶出量，限度为75%，应符合规定。

干燥失重取本品，在60℃减压干燥3小时, 减失重量不得过5.0%（附录Ⅷ L）。

其他应符合片剂项下有关的各项规定（附录 ⅠA）。

【含量测定】取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于交沙霉素0.2g），加乙醇适量（每10mg加乙醇3ml）超声处理使溶解，再用灭菌水定量稀释制成每1ml 中约含1000单位的溶液，照交沙霉素项下的方法测定。1000交沙霉素单位相当于1mg的C42H69N015 。

【类别】同交沙霉素。

【规格】（1）50mg (5万单位) （2）0.2g (20万单位)

【贮藏】密封，在干燥处保存。