甲砜霉素胶囊_在线百科全书查询
甲砜霉素胶囊
甲砜霉素胶囊属胶囊剂。可治疗泌尿系统疾病、生殖器感染、支原体衣原体引起的非淋菌性尿道炎、尿频、尿痛、前列腺炎、淋病、梅毒、病毒性湿疹、疱疹、尖锐湿疣、盆腔炎、宫颈炎、附件炎、阴道炎、膀胱炎、肾孟肾炎、肺炎、胆道、肠道等感染。
基本信息
药品名称】
通用名：甲砜霉素胶囊
英文名：Thiamphenicol Capsules
汉语拼音：Jiafengmeisu Jiaonang
本品主要成份为甲砜霉素，其化学名为[ R-(R*,R*) ]N-[ 1-(羟基甲基)-2-羟基-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]乙基 ]-2,2,-二氯乙酰胺。
分子式： C12H15Cl2NO5S
分子量： 356.23
【性状】
本品为胶囊剂。
药物分析
方法名称： 甲砜霉素胶囊－甲砜霉素－高效液相色谱法
应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定甲砜霉素胶囊中甲砜霉素的含量。
本方法适用于甲砜霉素胶囊。
方法原理： 供试品经流动相溶解并定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长225nm处检测甲砜霉素的峰面积，计算出其含量。
试剂： 乙腈
仪器设备： 1. 仪器
1.1 高效液相色谱仪
1.2 色谱柱
十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂。
1.3 紫外吸收检测器
2. 色谱条件
2.1 流动相：水 乙腈=4 1
2.2 检测波长：225nm
2.3 柱温：室温
试样制备： 1. 对照品溶液的制备
精密称取甲砜霉素对照品0.1g，置100mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL，置50mL量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，即为对照品溶液。
2. 供试品溶液的制备
取装量差异项下内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于甲砜霉素100mg），置100mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5mL，置50mL量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长225nm处测定甲砜霉素（C12H15Cl2NO5S）的峰面积，计算出其含量。
参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，一部，p.117。
药理毒理
本品是氯霉素的同类物，抗菌谱和抗菌作用与氯霉素相仿，具广谱抗微生物作用，包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。甲砜霉素对下列细菌具杀菌作用：流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用：金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。下列细菌通常对氯霉素耐药：铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。本品属抑菌剂，可逆性地与细菌核糖体的50S亚基结合，使肽链增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用)，因此抑制了肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成，与氯霉素间呈完全交叉耐药。由于甲砜霉素在肝内不与葡萄糖醛酸结合，因此体内抗菌活性较高。本品尚具有较强的免疫抑制作用，较氯霉素约强6倍。
药代动力学
本品口服后吸收迅速而完全，正常人口服400mg后2小时血药浓度达峰值，为4mg/L。剂量增加时，血药浓度也相应增高。连续用药在体内无蓄积现象。甲砜霉素吸收后在体内广泛分布，以肾、脾、肝、肺等中的含量较多，比同剂量的氯霉素约高3～4倍。血消除半衰期(t1/2β)约1.5小时，肾功能正常者24小时内自尿中排出给药量的70%～90%，部分自胆汁中排泄，胆汁中浓度可为血药浓度的几十倍。甲砜霉素在体内不代谢，故肝功能异常时血药浓度不受影响。
用法及主治
【适应症】
用于敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等所致的呼吸道、尿路、肠道等感染。
【用法与用量】
口服，成人一日1.5～3g，分3～4次，儿童按体重一日25～50mg/kg，分4次服。
【不良反应】
（1）可发生腹痛，腹泻、恶心、呕吐等消化道反应，其发生率在10%以下。
（2）偶见皮疹等过敏反应。
（3）早产儿及新生儿中尚未发现有“灰婴综合征”者。仅有个例报道有出现短暂性皮肤和面色苍白。
（4）本品亦可引起造血系统的毒性反应，主要表现为可逆性红细胞生成抑制，白细胞减低和血小板减低；发生再生障碍性贫血者罕见。
（5）中枢神经系统反应主要表现为头痛、嗜睡、头晕和周围神经炎，视觉减退、痛觉过敏等，脚部反应较手更严重，停药后可恢复。
【禁忌】
对本品过敏者禁用。
临床研究
【功效主治】 用于敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等所致的呼吸道、尿路、肠道等感染。 【化学成分】 甲砜霉素
【药理作用】 本品是氯霉素的同类物，抗菌谱和抗菌作用与氯霉素相仿，具广谱抗微生物作用，包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。甲砜霉素对下列细菌具杀菌作用：流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用：金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。下列细菌通常对氯霉素耐药：铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。本品属抑菌剂，可逆性地与细菌核糖体的50S亚基结合，使肽链增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用)，因此抑制了肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成，与氯霉素间呈完全交叉耐药。由于甲砜霉素在肝内不与葡萄糖醛酸结合，因此体内抗菌活性较高。本品尚具有较强的免疫抑制作用，较氯霉素约强6倍
【药物相互作用】 1 抗癫痫药（乙内酰脲类）。由于本品可抑制肝细胞微粒体酶的活性，导致此类药物的代谢降低，或替代该类药物的血清蛋白结合部位，均可使药物的作用增强或毒性增加，故当与本品合用或在其后应用时须调整此类药物的剂量。 2 与降血糖药（如甲苯磺丁脲）合用时，由于蛋白结合部位被替代，可增强其降糖作用，因此需调整该类药物剂量。格列吡嗪和格列本脲的非离子结合特点，使其所受影响较其他口服降糖药为小，但合用时仍须谨慎。 3 长期口服含雌激素的避孕药，如同时服用本品，可使避孕的可靠性降低，以及月经期外出血增加。 4 由于本品可具有维生素B6拮抗剂的作用或使后者经肾排泄量增加，导致贫血或周围神经炎的发生，因此维生素B6与本品合用时机体对前者的需要量增加。 5 氯霉素可拮抗维生素B12的造血作用，因此两者不宜合用。 6 与某些骨髓抑制药合用时，可增强骨髓抑制作用，如抗肿瘤药物、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等，同时进行放射治疗时，亦可增强骨髓抑制作用，须调整骨髓抑制剂或放射治疗的剂量。 7 如在手术前或手术中应用，由于本品对肝酶的抑制作用，可降低诱导麻醉药阿芬他尼的清除，延长其作用时间。 8 苯巴比妥、利福平等肝药酶诱导剂与本品合用时，可增强其代谢，致使血药浓度降低。 9 与林可霉素类或红霉素类等大环内酯类抗生素合用可发生拮抗作用，因此不宜联合应用。
【不良反应】 1 可发生腹痛、腹泻、恶心、呕吐等消化道反应，其发生率在10%以下。 2 偶见皮疹等过敏反应。 3 早产儿及新生儿中尚未发现有"灰婴综合征"者，仅有个例报道有出现短暂性皮肤和面色苍白。 4 本品可引起造血系统的毒性反应，主要表现为可逆性的红细胞生成抑制，白细胞和血小板减少，发生再生障碍贫血者罕见。5 中枢神经系统反应主要表现为头痛、嗜睡、头晕和周围性神经炎。有神经系统病变者长期接受甲砜霉素治疗，会引起触觉减退、触物感痛和痛觉过敏等症状。脚部症状较手更为严重，停药后可改善，但不能完全恢复。
【禁忌症】 对本品过敏者禁用。
注意事项
（1）患者在治疗过程中应定期检查周围血象，疗程较长者尚需检查网织细胞计数，以及时发现血液系统不良反应。
（2）功能不全者甲砜霉素排出减少，体内可有蓄积倾向，应减量应用。
（3）老年患者用药应根据肾功能调整用药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期尤其妊娠后期妇女应尽量避免应用，哺乳期妇女用药时应暂停哺乳。
【儿童用药】
新生儿避免使用。
【老年患者用药】
【药物相互作用】
（1）抗癫痫药(乙内酰脲类)。由于本品可抑制肝细胞微粒体酶的活性，导致此类药物的代谢降低，或本品替代该类药物的血清蛋白结合部位，均可使药物的作用增强或毒性增加，故当与本品合用时或在其后应用须调整此类药物的剂量。
（2）与降血糖药(如甲苯磺丁脲)合用时，由于蛋白结合部位被替代，可增强其降糖作用，因此需调整该类药物剂量。格列吡嗪和格列苯脲的非离子结合特点受影响较其他口服降糖药为小，但两者合用时仍须谨慎。
（3）长期口服含雌激素的避孕药者同时服用本品时，可使避孕的可靠性降低，以及经期外出血增加。
（4）由于本品可具有维生素B6拮抗剂的作用或使后者经肾排泄量增加，可导致贫血或周围神经炎。因此本品与维生素B6同用时后者的剂量应适当增加。
（5）本品可拮抗维生素Bl2的造血作用，因此两者不宜同用。
（6）与某些骨髓抑制药合用时，可增强骨髓抑制作用，抗肿瘤药物、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等均属此类药物。同时进行放射治疗时，亦可增强骨髓抑制作用，须调整骨髓抑制剂或放射治疗的剂量。
（7）本品如在术前或术中应用时，由于其对肝酶的抑制作用，可降低诱导麻醉药阿芬他尼的清除，延长其作用时间。
（8）苯巴比妥、利福平等肝药酶诱导剂与本品同用时，可增强本品的代谢，致甲砜霉素血药浓度降低。
（9）林可霉素类可替代或阻止本品与细菌核糖体的50S亚基的结合，两者同用可发生拮抗作用，因此不宜联合应用。
【药物过量】
【规格】
0.25g
【贮藏】
遮光，密封，在干燥处保存。
2010版中国药典修订增订内容
甲砜霉素胶囊
Jiafengmeisu Jiaonang
Thiamphenicol Capsules
书页号：中国药典2005年版二部—117
[修订]
【检查】 溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第一法）测定，以水900ml为溶出介质（规格0.125g，溶出介质量为600ml），转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液适量，作为供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A），在266nm的波长处测定吸光度；另取甲砜霉素对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释成每1ml中约含0.28mg（规格：0.125g，约含0.21mg）的溶液，同法测定。计算每粒的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。
【规格】 按C12H15Cl2NO5S计算 （1）0.25g （2）0.125g
