磺脲类降糖药

简介(1.结构 2.适应症 3.禁忌症 4.副作用)

常见磺脲类降糖药(（1）甲磺丁脲 （2）格列本脲（优降糖） （3）格列吡嗪 （4）格列吡嗪控释片-瑞易宁 （5）格列齐特（达美康） （6）达美康缓释片 （7）格列喹酮-糖适平 （8）格列美脲（亚莫利）)

简介

1.结构

由磺酰基和辅基组成。前者决定降糖作用，后者决定作用强度和持续时间。

2.适应症

由于磺脲类降糖药主要是通过刺激胰岛素的分泌发挥降血糖作用的，故一般应用于经饮食、运动等治疗控制不佳的2型糖尿病病人，这类患者的胰岛尚存在一定的胰岛素分泌功能。对于病程较长的2型糖尿病和起病缓慢的1型糖尿病患者，经胰岛素释放试验证实尚有一定的胰岛素分泌功能，亦可使用该药，但仍主张尽早使用胰岛素或合用胰岛素。磺脲类药物继发失效时可与其他降糖药联合应用。对于不能耐受双胍类降糖药或单用该类药效果差的肥胖体型的2型糖尿病患者，可从小剂量开始加用磺脲类药物。

3.禁忌症

对于病程较长、胰岛功能几乎完全丧失的2型糖尿病及青少年起病的1型糖尿病患者，使用该药不但无效，而且可加重胰岛功能的耗竭。发生糖尿病急性并发症，出现感染、手术等应激情况时，严重肝肾功能不全者，妊娠及哺乳期间，服用磺脲类药物有严重不良反应，如黄疸、造血系统抑制、白细胞缺乏等情况均不宜使用该类药物。

4.副作用

首先，诱发低血糖的几率高于其他口服降糖药；其次，长期使用刺激胰岛素分泌可引起高胰岛素血症，并有使体重增加的倾向.还有恶心,呕吐,消化不良,肝功能损害,粒细胞减少,皮疹等,后面这些副作用少见,但一旦发生,必须停药.

常见磺脲类降糖药

（1）甲磺丁脲

为第一代磺脲类降糖药物，每片0.5，每次0.5-1.0，每日2-3次。最大剂量为每日3.0。本品现已不常使用。

（2）格列本脲（优降糖）

为第二代磺脲类药，在磺脲类药物中，降糖作用较强，且价格便宜，是中长效制剂。每片剂量为2.5mg，每日2-3次，每次1.25mg-2.5mg，最大剂量为15mg/日，应在餐前30分钟时服用。本品口服后90分达到高峰，半衰期约12-24小时，作用持续时间16-24h。它在肝内代谢，其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。

优降糖引起的低血糖反应得到处理后，要继续留观2-3日，因本药半衰期较长，否则有可能再次引起低血糖反应。

（3）格列吡嗪

格列吡嗪口服吸收好，达峰时间为1-3小时，半衰期约为5小时。每片5mg,每次剂量为2.5-10mg,每日2-3次，每日最大剂量为30mg。为常用的第二代磺脲类降糖药。

（4）格列吡嗪控释片-瑞易宁

瑞易宁为格列吡嗪的控释片，每片剂量为 5mg,每日一次，每日最大剂量为20mg。为中长效制剂，每日只需服药一次，顺应性好。

（5）格列齐特（达美康）

达美康可以促进胰岛素的分泌，它增加餐后胰岛素分泌的第一相而不超过正常的增加其第二相，而不产生高胰岛素血症。同时它还能促进胰岛素受体数目，通过胰岛素受体后机制，增加骨骼中糖原合成酶的活性，促进肌肉对葡萄糖的利用。

此外，达美康恢可显著减低血小板粘附于血管壁及减低ADP诱导的血小板互相凝聚，从而可能降低血栓的形成。

达美康还可以加强血管壁的纤维蛋白溶解系统，从而可减慢微血管内皮细胞的纤维增生。

达美康是法国施维雅药厂产品，是目前国内常用的磺脲类降糖药物之一，为中长效制剂。

每片剂量为80mg，每日2-3次。餐前半小时时服用，最大剂量为每日320mg。

开始：40-80mg，每日1-2次，早、晚餐前服

以后可根据血糖调至每日160-320mg，分2-3次服。

老人每日80mg。

（6）达美康缓释片

法国施维雅药厂生产的格列齐特缓释片，已于2004年3月在国内正式上市。

这是第一个用亲水性基质控制格列齐特释放的药物。

用于2型糖尿病病人，经饮食治疗后其血糖尚不能达到正常者。

达美康缓释片每片30mg（其疗效与80mg达美康的疗效相同）。

开始每日30mg一次，早餐时服用，最大用量为每日120mg.服药时不可嚼服，药片碎后会影响吸收和对活性成分的释放。

达美康缓释片每日服药一次，增加了患者对治疗的顺应性。低血糖的发生率较低；一般不影响患者的体重，本品可以单独使用，也可与双胍类、a糖苷酶抑制剂、胰岛素联合使用。

（7）格列喹酮-糖适平

本品只有5%通过肾脏排出，其余95%通过胆道经肠道排出体外，所以轻度-中度肾功能不全病人可以服用。但严重的肾功能不全者应用胰岛素治疗。

每片30mg，每日3次，最大剂量为每日180mg，饭前30分服用。作用持续时间为10-12小时。

（8）格列美脲（亚莫利）

为磺脲类降糖药中的中长效制剂，初始剂量为1mg，一天一次，以后可以根据血糖监测结果逐渐增加剂量，如：每1-2周增加1mg，一般病人每天剂量为1mg-4mg，仅少数病人每天剂量为6mg-8mg。一般一天一次顿服，建议在早餐前服用，若不吃早餐，可于第一次正餐之前即刻服用。服用时不得嚼碎。

亚莫利有每片1mg，2mg两种片剂。