广防己_在线百科全书查询
广防己
广防己是一种多年生落叶缠绕藤本。根圆柱形，茎纤细，有略扭曲的纵条纹。在中药中通常用其木质根干燥炮制后入药，具有利水消肿，祛风止痛之功用。因其含有马兜铃酸，国家药监局下发通知，2004年9月30日起，广防己不再用作药品生产。根据通知要求，凡含广防己的中成药品种，生产企业必须在9月30日前将处方中的广防己用防己替换。
中文学名：广防己
拉丁学名：Radix Aristolochiae Fangchi
别称：木防己、藤防己、大痧药
界：植物界
门：被子植物门
纲：双子叶植物纲
亚纲：木兰亚纲
目：马兜铃目
科：马兜铃科
分布区域：华东中南西南及河北、辽宁、陕西等地，尤以长江流域及以南常见。
历史概述
考源
“木防己”之名始载于《伤寒论》。《新修本草》载："防己本出汉中者，作车辐解，黄实而香，其青白虚软者名木防己。"所言木防己，品种难考，可能系指防己科植物粉防己而言。《纲目》对本防己虽无新说，但其附图类似该品。小野兰山《本草纲目启蒙》之木防己可明确为该品。
论述
1．《本草拾遗》："如陶所注，即是木防己，用体小同。按木、汉二防己，即是根、苗为名......藤著木生，吹气通一头，如通草。"
2．《本草图经》："防己生汉中川谷，今黔中亦有之，但汉中出者，破之文作车辐解，黄实而香......它处者青白、虚软，又有腥气，皮皱，上有丁足子，名木防己，二月、八月采，阴干用，木防己虽今不入药，而古方亦通用之。"
广防己中药材
植物形态
木质藤本。茎污黄色，幼枝密生竭色茸毛。叶互生，长圆形至卵状披针形，长6～12cm，宽3～4cm，下面密被褐色茸毛；叶柄被褐色茸毛。总状花序有花1～3朵，紫色，花被外被竭色茸毛，下部管状，略弯曲，上部喇叭状，先端3浅裂，有黄色斑点；雄蕊6，贴生于花柱体周围；子房下位。蒴果椭圆形。花期3～5月，果期7～9月。生于山坡疏林中。主产广东、广西。
采制
秋、冬季采挖，洗净、切段，粗根纵切两瓣，晒干。
性状
根圆柱形，或对半剖成半圆柱形，梢弯曲，长8～20cm，直径3～6cm。表面灰棕色，栓皮厚，粗糙。多纵皱纹，弯曲处有深横沟，刮去外皮露出灰黄色皮部；剖开面导管束易成刺片剥下。质坚硬，横切面略粉性，可见细密的放射状纹理。味苦。
化学成分
含木防己碱(trilobine)，异木防己碱(isotrilobine)，木兰碱（magnoflorine）、马兜铃内酰胺（aris－tolactam）、马兜铃酸A、B、C、（aristolochic acid A，B，C）、木防己胺(trilobamine)，去甲毛木防己碱(normeniamne)，毛木防己碱(menisarine)，表千金藤碱(epistephanine)，木防己宾碱(coclobine)，叶含衡州乌药里定碱(cocculolidine)，尿囊素（allantoin）及β-谷甾醇等。
性味
性大寒，味苦、辛。归膀胱、肺经。
功能主治
祛风止痛，清热利水，用于湿热身痛、下肢水肿、小便不利、风湿痹痛。
制法
除去杂质及粗皮，稍浸，洗净，润透，切厚片，干燥。
鉴别
1．该品横切面：木栓层为10～15列细胞。栓内层为3～5列细胞。石细胞环带与栓内层连接，其下有多列薄壁细胞。韧皮部射线宽广；筛管群皱缩；有少数石细胞散在。形成层环不甚明显。木质部射线宽20～30余列细胞；导管较大，直径45～220μm；木纤维束位于导管旁，纤维直径约20μm,壁较厚。薄壁细胞含淀粉粒，有的含草酸钙簇晶。
2． 取该品粉末3g，加乙醇50ml，加热回流1小时，滤过，滤液蒸干，残渣加乙醇5ml使溶解，作为供试品溶液。另取广防己对照药材，同法制成对照药材溶液。再取马兜铃酸对照品，加甲醇-丙酮（9:1） 的混合溶液，超声处理15分钟，制成每1ml含0.2mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅵ B）试验，吸取上述三种溶液各3μl，分别点于同一硅胶G薄层板上使成条状，以甲苯-醋酸乙酯-甲醇-甲酸（20:10:1:1） 的上层溶液为展开剂，展开，取出，晾干，分别置日光及紫外光灯（365nm） 下检视。供试品色谱中，在与对照药材和对照品色谱相应的位置上，分别显相同颜色的条斑。
药理作用
1．镇痛作用 用小鼠热板法、扭体法和大鼠光热甩尾法测试，均证实木防己碱有镇痛作用。5-40mg/kg腹腔注射，30分钟后明显延长小鼠热板痛反应时间，且随剂量提高而增强，作用维持180分钟以上，ED50为13mg/kg。连续应用不产生耐受性，对吗啡成瘾动物停吗啡后的戒断症状，无取消替代作用，为非麻醉性镇痛药。
2．解热作用 木防己碱80mg/kg、100mg/kg腹腔注射对酵母发热大鼠有明显的退热作用。
3．抗炎作用 木防己碱对早期渗出性炎症及晚期增殖性炎症都有明显的抑制作用。10-40mg/kg腹腔注射或皮下注射，对蛋清、甲醛和角叉菜胶性大鼠足跖肿胀，棉球肉芽肿增生及小鼠腹腔毛细血管通透性增加和耳壳肿胀均有明显抑制作用。灌胃400mg/kg与腹腔注射10mg/kg抑制蛋清性大鼠足跖肿胀的强度相近。木防己碱不延长去肾上腺幼年大鼠生存时间，说明其没有肾上腺皮质激素样作用。摘除大鼠双侧肾上腺后作用仍存在。木防己碱使大鼠炎性组织释放的前列腺素E（PGE）明显降低，血浆皮质醇浓度升高，胸腺萎缩，肾上腺重量增加。表明木防己碱抗炎机制与兴奋下丘脑或垂体促肾上腺皮质激素（ACTH）释放以及抑制PGE合成与释放有关。
4．肌肉松弛作用 碘化二甲基木防己碱（DTI）对大鼠、家兔、猫均有明显的肌松作用。家兔垂头试验的剂量为0.160.03mg/kg，较筒箭毒碱的剂量小，两药合用呈相加作用。麻醉兔、猫、大鼠静脉注射DTI（0.55-4.0mg/kg）均能使间接刺激坐骨神经产生的腥前肌最大颤搐完全阻断。DTI对肌肉本身无直接作用，其作用部位在突触后膜，与乙酰胆碱竞争N2受体。属非去极化型肌松剂。
5．降压作用 猫静脉注射木防己碱1.25～20mg/kg呈降压效应，并有剂量依赖关系；阿托品、普茶洛尔、溴化六甲双胺或切断迷走神经均不能阻断其降压效应。给麻醉动物（猫、犬、兔、大鼠）静脉注射DTI（0.00625-1.0mg/kg）可引起血压显著下降，下降率为24.3%-61.5%，并有剂量依赖关系。大间隔24h静脉注射及大鼠连续静脉注射给药，DTI降压作用无明显快速耐受性。DTI 3mg/kg、10mg/kg口服，大鼠收缩压、麻醉大鼠平均压均有显著降低，0.5mg/kg静脉注射对急性肾型高血压大鼠有明显的降压作用。降压机制主要与其对神经节阻断作用有关，可能与抑制肾素-血管紧张素系统也有一定的关系。麻醉犬静脉注射DTI后，心率减慢，血压迅速下降，左室收缩峰压及左室压力变化最大速率显著减少，但心输出量无显著变化。拦蛇箭总碱（从木防己根茎中提出的硫酸盐）经主动脉条实验证明具有α受体阻断作用，但与酚妥拉明不完全相同，酚妥拉明还可能影响依电位钙内流，前者则无此作用。
6．抗心律失常作用 盐酸木防己碱5mg/kg、10mg/kg静脉注射或腹腔注射，对氯仿、毒毛花苷G、氯仿-肾上腺素、氯化钙乙酰胆碱、氯化钡所诱发的心律失常均有对抗作用。盐酸木防己碱0.5mg/kg脑室注射或5mg/kg静脉注射均能对抗脑室注射印防己毒素性心律失常，说明其抗心律失常作用，除了直接对心肌作用外，还具有中枢作用。DTI 0.25-1mg/kg静脉注射或腹腔注射对乌头碱、氯仿-肾上腺素、毒毛花苷G诱发的心律失常亦有一定的对抗作用。DTI 1.5mg/kg腹腔注射使豚鼠心室肌动作电位平台期延长，3.0μmol/L使家兔离体心房肌功能不应期延长。DTI 25μmol/L和250μmol/L延长豚鼠心肌动作电位时程和有效不应期，在250μmol/L还能增加动作电位幅度。DTI延长细胞动作电位有效不应期，可能系其抗心律失常的机制之一。
7．抑制血小板聚集作用 木防己碱无论体内与体外给药，均能抑制ADP诱导大鼠血小板聚集；体外给药0.5mg/kg、0.75mg/kg、1.0mg/kg，其抑制率分别为38.2%、68.2%和94.0%；20mg/kg、40mg/kg腹腔注射，其抑制率分别为47.6%、84.6%，木防己碱对血小板血栓烷A2（TXA2）的生成与活性也有明显的抑制作用，而对大鼠颈动脉壁前列环素（PGI2）的生成无明显的抑制作用。其抗血小板聚集作用可能与抑制环氧化酶有关。
8．阻断交感神经节传递作用 DTI注入犬颈上神经节可明显抑制瞬膜收缩，静脉注射可抑制电刺激内脏大神经引起的升压效应。在5-40μg时可降低兔颈上交感神经节动作电位的幅度，减慢颈上交感神经节突触传递的速度，提高颈上交感神经节动作电位的刺激阈值。表明DTI具有阻断交感神经节作用。大鼠静脉注射盐酸木防己碱5mg/kg、10mg/kg后120min内，对迷走神经于自发电位的变化无明显影响，提示木防己碱对副交感中枢无直接作用。
9．对血脂及血液流变学的影响 DTI 0.5mg/kg腹腔注射可升高正常大鼠总胆固醇，降低正常大鼠和高脂饲养大鼠的高密度脂蛋白胆固醇以及高密度脂蛋白胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇的比值；在10μg/kg静脉注射能促进家兔血栓形成，在5μg/kg、10μg/kg时增加高切变率下血浆粘度，说明DTI对大鼠血脂调整和血液流变学指标可能有不利影响。
10．其他作用 木防己总碱对去甲肾上腺素诱发的兔主动脉条收缩有明显拮抗作用，使去甲肾上腺素量效曲线平行右移，呈竞争性拮抗，提示木防己总碱具有α受体阻断作用。木防己碱小剂量兴奋兔小肠、子宫；大剂量使之麻醉。木防己碱可使蛙的瞳孔缩小，蛙、小鼠、兔的呼吸麻痹。
药(毒)理学
盐酸木防己碱小鼠腹腔注射的LD5叽为52mg/kg,大鼠为162mg/kg,给药后出现不同程度腹部刺激症状，随后安静，闭眼垂头。碘化二甲基木防己碱小鼠口服的LD50为522.0mg/kg，静脉注射为2.23mg/kg，1.68mg/kg。亚急性毒性试验表明碘化二甲基木防己碱不引起心肝肾明显病理变化。
药代动力学
体内过程：用高效液相色谱法测定木防己碱在兔体内药代动力学，家兔静脉注射40mg/kg后药时数据符合二室开放模型，t1/2β为0.95-1.54h，揭示该药静脉注射后消除快。
广防己栽培技术
形态特征
多年生木质藤本，长3~4米；根粗壮，圆柱形，栓皮发达，长15厘米以上；茎下部不分枝，树皮厚，纵裂松软，嫩枝密被褐色长柔毛；叶互生，革质长圆形或卵状长圆形，主脉3条，基出，下面网脉凸起；总状花序，紫色，喇叭形，花被合生，紫红色，有黄斑及网纹，外被褐色绒毛，花被管基部膨大，上部短小呈檐部圆盘状，边缘3浅裂；葫果圆柱形或长圆状披针形；种子褐色，多数。花期3—5月，果熟期8－10月。
生长习性
喜温暖气候，生长适宜温度为15－25℃。耐旱喜阴，过于干燥的地方，生长较弱。喜生长于微酸性肥沃的砂壤土中，多生于荒山草坡、灌丛、路旁、疏林地或荒芜地。
栽培技术
1．选地、整地
选择排灌方便、土壤疏松肥沃、土质微酸的山坡地或荒芜地作种植地。全垦或带垦整地作畦。育苗地：选择背风、疏松肥沃、有荫蔽条件的疏林地或荒坡地育苗。深翻晒土，下足基肥，每亩施人畜粪1500－2000千克，拌匀整平后作高畦，唯宽1．3米，畦高25－30厘米，四周开沟，方便排水。苗床用40%甲醛1000－1200倍液消毒，杀灭杂菌、虫卵。
2．繁殖方法用种子和扦插繁殖
1．种子繁殖晚秋或翌年春季，取出种子播种。采用条播，在整好的畦上，按行距20厘米开浅沟，将种子撒在沟里，覆土，以不见种子为度，加草覆盖；
2．扦插繁殖选择二、三年生，生长旺盛、无病虫害、茎节粗壮的藤蔓作插条。用利刀截成10一15厘米的插条，要求每根插条具有3－4个节。在3月底4月初扦插。按 10厘米X 15厘米株行距进行扦插，要求斜插，插条埋入土中1/3，上部露出2－3个节。扦插后浇水，盖草保湿。
3．田间管理
1．遮荫植株幼苗喜阴，插后应搭荫棚或间种油菜、木薯等作物遮荫，促进苗木生长；
2．中耕除草早春时勤除杂草。雨季土壤易板结，宜勤松土，利于植株生长；
3．排灌经常保持田间湿润，利于植株成活，成活后少浇水，特别是雨季，要做好排水工作，防止浸渍烂根；
4．追肥在开花前，每亩施用2500千克稀人粪尿、过磷酸钙液，翌年春季，行间开沟，每亩追施1500千克土杂肥或20~30千克过磷酸钙与10－15千克硫酸铵；
5．搭设支架当苗高30厘米时，应设支架，以利茎蔓攀援生长。
4．病虫害防治
1．叶斑病该病为害叶片，多发于高温高湿夏季。防治方法：①发病初期，用50%多菌灵500倍液喷雾，或用70%托布津 1000倍液外加0.3%洗衣粉喷雾，每7天喷 1次，连喷2－3次；②用1：1：120波尔多液喷雾，每7天喷1次，连喷2－3次；
2．根腐病该病多发于夏季，为害根部，排水不良地较严重。防治方法：①清除病株，并撒上石灰；②用50%多菌灵可湿性粉剂1000倍液浇灌根部；③用0.5%硫酸铜800~1000倍液喷雾；
3．马兜铃凤蝶以幼虫咬食叶片，造成缺刻。防治方法：①冬季清洁田园，将残株集中烧毁；②幼龄期用青虫菌500倍液喷洒防治；
4．蚜虫成虫或若虫成群集于叶片，吸取汁液，致使叶片发黄或枯萎。防治方法：用40%乐果乳剂1000－1200倍液喷雾；
5．金龟子成虫为害叶片，咬食残缺，严重时吃光。若虫地下钻洞，破坏根部组织。防治方法：用90%敌百虫 1000倍液喷杀或人工捕杀。
采收与加工
种植4－5年后可采挖，多于秋冬季进行。用锄头挖取根部，抖净泥土，去掉地上枝蔓与细根。刮去栓皮层，截成10－15厘米的小段，粗大者可劈开两半，晒干或烘干即成商品。
留种技术
当果实由绿变黄时，将果实连柄摘下晒干，取出种子即播，或理于湿沙中，放阴凉处保存。
功能主治
祛风止痛，清热利水，用于湿热身痛、下肢水肿、小便不利、风湿痹痛等。
