氟苯尼考琥珀酸钠_在线百科全书查询
氟苯尼考琥珀酸钠
基本特性
【产品名称】 氟苯尼考琥珀酸钠（F-S-Na）
【英文名】 florfenicol sodium succinate
【化学名】 氟苯尼考丁二酸酯钠
【结构式】【分子式】 C16H17O7Cl2NFNaS=479
【性 状】本品为白色或类白色的结晶性粉末,无嗅无味,遇空气湿度较大时易潮解.本品在丙酮中不溶,乙醇中微溶,水中易溶.含量按干燥品计算,含量不小于95%
【药理毒理】本品为氟苯尼考的衍生物，根据前药的原理设计而成，它对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及支原体等均有作用。其抗菌机理主要是通过与50S核糖体亚基结合，抑制蛋白质合成所需的关键酶——肽酰转移酶，从而特异性地阻止氨酰tRNA与核糖体上的受体结合，抑制肽链的延长而使菌体蛋白不能合成。对牛呼吸道病病原菌的MIC50与MIC90分别为（μg/ml）：溶血性巴斯德氏菌0.50， 1.00；多杀性巴斯德氏菌0.50，0.50；对猪胸膜肺炎放线杆菌的MIC为0.2-1.56μg/ml。对耐氯霉素和耐甲砜霉素的痢疾志贺氏菌、伤寒沙门氏菌、大肠杆菌及耐氨苄西林流感嗜血杆菌的MIC均为0.5μg/ml。本品不但增加了其水溶性，而且口服及注射后体内过程损失小，经过体内生物酶的代谢分解释放出酯和氟苯尼考，酯克服了细菌的抗药性。氟苯尼考靶向定位，发挥药物极效作用于生物体，用量小，效果快，半衰期长，血药浓度高，能较长时间地维持血药浓度。主要经肾排泄。应用于可溶性粉、口服液、注射液等剂型。
注：前药是一类优于结构修饰后分子中的活性基因被封闭起来，而本身没有活性或活性很低，但在体内可转化成为具有生物活性的原药而发挥药效。这种利用在体内转化为有效药物而把有生物活性的原药潜伏化的道理，称之为前药原理。
氟苯尼考分子含有抗菌活性必备的三部分结构—D-苏构型、连接苯环上的强吸电子的官能团（甲砜基）、1，3-丙二醇结构（氟原子代替丙烷链3碳位置上的羟基后，其抗菌活性更强）。F-S-Na以丁二酰基桥与氟苯尼考丙烷链1碳位置上的羟基酯化，封闭了该位置的羟基活性基团；且丁二酰基桥对于氟原子也有一定的空间位阻效应，使得原药活性大大降低、F-S-Na的抑菌活性明显低于氟苯尼考，表明原药成功潜伏化。（体外抑菌无活性）
【适应症】应用于鸡大肠杆菌病及鸭浆膜炎及鱼的杀鲑产生单胞菌、鳗弧菌等，用于敏感细菌所致牛、猪、鸡肠道感染及支原体引起的慢性呼吸道病。
【用法用量】混饮禽:100L水3-4g，畜，每公斤体重20-25mg，每天一次，连用3天。肌注：鸡、猪、牛一次量每公斤体重15-20mg，每隔48h一次，连用两次。【规 格】 10kg、25kg
【剂 型】口服、注射（粉针）
【贮 藏】 遮光、密闭干燥处保存
【检验标准】企业标准
氟苯尼考丁二酸酯钠
一种氟苯尼考丁二酸酯钠的制备方法，是氟苯尼考在有机溶剂中，用三乙胺作催化剂，反应温度为10－50℃，与丁二酸酐反应制得氟苯尼考丁二酸酯，氟苯尼考丁二酸酯在有机溶剂中，再与氢氧化钠反应，反应温度为5－10℃，生成水溶性的氟苯尼考丁二酸酯钠，所用原料氟苯尼考、三乙胺和丁二酸酐的摩尔比为1∶2－4∶1．5－3。氟苯尼考丁二酸酯钠制剂，可以制成注射液、水溶液、冻干粉针。氟苯尼考丁二酸酯钠制剂，可用于畜禽类疾病的防治。
专利证明： 济南慧萌生物科技有限公司拥有专利。专利号：200810015571
申请日： 2008年04月23日
公开日： 2008年10月08日
授权公告日：
申请人/专利权人： 济南慧萌生物科技有限公司 阮明华
申请人地址： 山东省济南市马鞍山路2号
发明设计人： 阮明华
专利代理机构：
代理人：
专利类型： 发明专利
分类号： C07C317/32;C07C315/04;A61K31/165;A61P31/04
试验报告
1、氟苯尼考琥珀酸钠对人工诱发鸡大肠杆菌病的疗效观察
王自然 阮明华
【摘要】：本试验人工诱发7日龄罗斯308商品肉仔鸡大肠杆菌病,用氟苯尼考琥珀酸钠3个不同剂量对致病鸡进行预防和治疗试验,以评价该制剂对鸡大肠杆菌病的防制效果。结果表明,氟苯尼考琥珀酸钠对鸡大肠杆菌病具有较好的防制效果;高剂量组和中剂量组的保护率和治愈率均明显高于硫酸阿米卡星组和头孢噻呋钠组。保护率高达96.7%(P0.05),治愈率高达93.3%(P0.05)。
【作者单位】： 山东省临沂大学生命科学学院动物医学系;山东济南慧萌生物科技有限公司;
【关键词】： 氟苯尼考琥珀酸钠鸡大肠杆菌大肠杆菌病硫酸阿米卡星头孢噻呋钠中剂量人工诱发治愈率保护率高剂量
【分类号】：S858.31
【DOI】：CNKI:SUN:GWXK.0.2010-04-064
【正文快照】： 鸡大肠杆菌病是由致病性埃希氏大肠杆菌的某些血清型所致疾病的总称。各品种、日龄的鸡均可发病,以肉仔鸡最易感染。近几年,商品肉鸡养殖规模迅速发展,但由于饲养条件较差等原因,肉仔鸡大肠杆菌病发病率明显上升,鉴于大肠杆菌的耐药性日趋严重,目前很多抗菌药物都不能有效控
2 氟苯尼考琥珀酸钠对鸡慢性呼吸道病的治疗试验
陆世强[1] 屈亚锦[1] 王自然[1] 阮明华[2]
【作者单位】： [1]山东省临沂大学生命科学学院,山东临沂276005 [2]山东济南慧萌生物科技有限公司,
【摘 要】：:试验选取氟苯尼考琥珀酸钠、水溶性氟苯尼考、酒石酸泰乐菌素、盐酸左旋氧氟沙星和阿齐霉素6种抗菌药物，对自然感染鸡败血霉形体的病鸡进行治疗试验，以评价6种抗菌药物对自然感染鸡败血霉形体病鸡的治疗效果。试验结果表明：氟苯尼考琥珀酸钠和阿齐霉素对鸡败血霉形体病具有较好的治疗效果。治愈率分剐为96%和93%，有效率分剐为98%和96%。氟苯尼考琥珀酸钠和阿齐霉素治愈率和有效率明显优于水溶性氟苯尼考、盐酸左旋氧氟沙星和酒石酸泰乐菌素（P〈0．05），氟苯尼考琥珀酸钠治愈率和有效率优于阿齐霉素，但差异不显著（P〉0．05）。
3、氟苯尼考琥珀酸钠对仔猪大肠杆菌病的治疗试验
王自然 阮明华
【摘要】：
【作者单位】： 山东省临沂师范学院生命科学学院动物医学系;山东济南慧萌生物科技有限公司;
【关键词】： 氟苯尼考仔猪大肠杆菌病琥珀酸钠盐酸环丙沙星治疗试验盐酸土霉素有效率抗菌药物治愈率中剂量
【分类号】：S858.28
【DOI】：CNKI:SUN:SYTX.0.2010-02-021
【正文快照】： 猪大肠杆菌病是由致病性埃希氏大肠杆菌的某些血清型所致疾病的总称。不同品种、日龄的猪均可发病,以仔猪最易感染。近年来,养猪规模迅速发展,但由于饲养条件较差等原因,仔猪大肠杆菌病发病率明显上升,鉴于大肠杆菌的耐药性日趋严重,目前很多抗菌药物都不能有效控制猪群的大
1、各种水溶性氟苯尼考的性能对比如下：
合 成 方 法 品 名 含 量% 溶解度/100ml 溶出速度 备 注
化学合成法 氟苯尼考琥珀酸钠（济南慧萌国内首创
专利号：200810015571） ≥95 100 000 快 粉、针剂（无色透明）
物理方法
（国内现状） PEG6000分散体 ≤10 37.01 慢 口 服
物理方法
（国内现状） PVPK分散体 ≤30 14.39 慢 口 服
物理方法
（国内现状） 多糖分散体 ≤10 39.12 慢 口 服
物理方法
（国内现状） β-环糊精包合 ≤25 9320 慢 口 服（有絮状物）
物理方法
（国内现状） 羟丙β-环糊精包合 ≥44 46300 快 价 格 昂 贵
济南慧萌生物科技有限公司 第二代助溶剂 ≥70 200 快 清澈、透明
微囊包被氟苯尼考琥珀酸钠
Ⅰ型氟苯尼考琥珀酸钠与Ⅱ型微囊包被氟苯尼考琥珀酸钠对比表：
品名 酸碱度（PH） 含量/% 工艺特点 产品优缺点 应用说明
Ⅰ型氟苯尼考琥珀酸钠
（济南慧萌国内首创专利号200810015571） 7~8 ≥95% 化学合成 溶液不稳定，易潮解、结块 禁止与盐酸强力霉素复配
Ⅱ型氟苯尼考琥珀酸钠
（微囊包被） 4~6 ≥98% 化学合成，微囊包被 溶液稳定，缓慢释放，不受酸碱度（PH值）、水温影响，不结块 盐酸强力霉素、泰乐菌素、硫酸新霉素，乳酸TMP均可复配
注意事项
口服不需加温，放入水中能充分溶解
产品优势
一. 氟苯尼考制成钠盐彻底解决水溶性。
二. 氟苯尼考琥珀酸酯进入畜禽体内，新的化合物克服了细菌的耐药性，胃酸及肝肠循环不被破坏、生物效价是普通水溶性氟苯尼考2-3倍。
三. 新推出Ⅱ型氟苯尼考琥珀酸钠：微囊包被，噬酸性，缓慢释放。不受酸碱度（PH值）、水温影响，联合用药范围广，可与盐酸强力霉素、泰乐菌素、硫酸新霉素，乳酸TMP等复配，摒弃Ⅰ型氟苯尼考琥珀酸钠的不稳定性、易降低疗效，联合用药范围窄。
专利证明
专利拥有者： 济南市慧萌生物科技有限公司经理 阮明华。
专利号：200810015571
地 址：济南市马鞍山路2号
