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恩他卡朋
简介
珂丹 Company filmtab
通用名：恩他卡朋片
制造商：诺华
性状
恩他卡朋的化学名称为 ：(E)-2-氰基-3-（3，4-二羟基-5-硝苯基）-N，N-二乙基-2-丙烯酰胺，分子式 ：C14H15N3O5，分子量 ：305.28。
本品为橙棕色薄膜衣片，除去包衣后显黄色。
药理作用
本品属于儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂，它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂，与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-氧位-甲基多巴（3-OMD），这使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了脑内可利用的左旋多巴总量，这种作用已在临床试验中得到证实。临床试验显示，左旋多巴加用本品可延长"开"的时间达16%，缩短"关"的时间达24%。本品主要抑制周围组织中的COMT。红细胞内的COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关，而体现了COMT抑制作用的可逆性。
注意事项
Entacapone不建议和非选择性MAO抑制剂并用，例如：phenelazine、tranylcypromine。
或是经COMT代谢的药物，例如：isoproterenol、epinephrine、norepinephrine、dopamine、dobutamine、methyldopa、apomorphine等药物，一旦并用易引起心跳加快、心律不整、血压改变等不良反应。
妊娠及授乳妇女不建议使用entacapone。
肝功能不佳的患者其药物代谢较慢须小心使用。
常见副作用
Entacapone引起的副作用主要和dopaminergic作用增加有关，当临床使用发现上述副作用时，调降levodopa的剂量约10~15﹪时可有效改善，常见的有：
dyskinesia (50~60﹪)
幻觉(1~14%)
晕眩(10~25%)等神经方面障碍[2]
而非改变COMT抑制剂，因这些副作用主要来自于levodopa，COMT抑制剂只是使levodopa的作用时间延长。其余副作用包括：
尿液颜色呈现红棕色 (11~40%，一旦停用后颜色渐会消失)
腹痛(6%)
腹泻(10%)。
临床研究
【功效主治】 本品可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象（症状波动）。 【药理作用】 本品属于儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT)抑制剂，它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂，与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-氧位-甲基多巴（3-OMD)，这使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了脑内可利用的左旋多巴总量，这种作用已在临床试验中得到证实。本品主要抑制周围组织中的COMT。红细胞内的COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关、而体现了COMT抑制作用的可逆性。
【药物相互作用】 禁忌与本品同时使用非选择性MAO（MAO-A和MAO-B）抑制剂（如苯乙肼、反苯环丙胺）。同样，禁忌与本品同时使用选择性MAO-A抑制剂加选择性MAO-B抑制剂。本品可以与司来吉兰（选择性的MAO-B抑制剂）联合使用，但是后者的日剂量不能超过10 mg。由于其作用机理，本品可能干扰含儿茶酚结构药物的代谢并增强它们的作用。因此，对那些接受通过COMT代谢的药物治疗的病人，如利米特罗、异丙肾上腺素、肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺、α-甲基多巴和阿扑吗啡，给予本品要谨慎。在推荐剂量下未观察到本品和卡比多巴有相互作用。未进行本品和苄丝肼药代动力学相互作用研究。在健康志愿者的单次给药研究中，未观察到本品和丙咪嗪以及本品和吗氯贝胺有相互作用。同样，在帕金森病病人的重复给药研究中未观察到本品和司来吉兰有相互作用。但是，本品与几种药物包括MAO-A抑制剂、三环抗抑郁药物、去甲肾上腺素再摄取抑制剂例如地昔帕明、马普替林、文拉法辛及含有儿茶酚结构通过COMT代谢的药物同时使用的临床经验仍然有限，如果本品与以上任何一种药物联合应用，应对病人进行仔细监测（见[注意事项]）。
本品在胃肠道能与铁形成螯合物，本品和铁制剂的服药间隔至少2-3小时（见[不良反应]）。本品结合于人白蛋白结合位点II，该位点也与其它一些药物例如地西泮和布洛芬结合。未进行与安定和非甾体抗炎药之间相互作用的临床研究。体外实验表明药物治疗浓度下无显著的置换反应发生。
【不良反应】 常见的不良反应有腹泻、帕金森病症状加重、头晕、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻觉、便秘、肌张力障碍、多法、运动功能亢进、头痛、腿部痉挛、意识模糊、恶梦、跌倒、体位性低血压、眩晕和震颤。
【禁忌症】 已知对本品或任何其它组成成份过敏者;肝功能不全者禁用。本品不适用于嗜铬细胞瘤的病人，因其有增加高血压危象的危险。既往有恶性神经阻滞剂综合征（NMS）和/或非创伤性横纹肌溶解症病史的患者禁用。
