厄他培南_在线百科全书查询
厄他培南
为美国默克制药公司开发的新型碳青霉烯类抗生素, 它具有强效的抗菌活性, 抗菌谱广。
基本信息
产品名称：厄他培南
别名：艾他培南，Etapenem，Invanz，MK-0826，L-749，345
化学名称：(4R,5R,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-羧基苯基)氨基甲酰基]吡咯烷-3-基]硫-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸
英文名：Ertapenem
英文别名：
(4R,5R,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-Carboxyphenyl)carbamoyl]pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-(1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
分子式：C22H25N3O7S
分子量：475.52
CAS登录号：153832-46-3
厄他培南纯度：≥98%
理化性质：白色或浅黄色固体。
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【药品性质】处方药
【药品分类】西药 -> 抗微生物药物 -> 抗生素
药理毒理
本品是一种新型碳青霉烯类抗生素，通过与青霉素结合蛋白(PBP)结合，干扰细菌细胞壁的合成，导致细菌生长繁殖受抑制，少数出现细胞溶解。本品对甲氧西林敏感金葡菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌、肠杆菌科细菌具有高度抗菌活性；嗜血杆菌属、卡他莫拉菌、脑膜炎奈瑟球菌等对本品高度敏感，但对甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、铜绿假单胞菌、不动杆菌属等细菌对本品耐药。本品对大多数青霉素酶、头孢菌素酶和超广谱ß-内酰胺酶稳定，但可被金属酶水解。本品对人类肾脱氢肽酶-Ⅰ稳定，不需与西司他丁等联合应用。
药代动力学
静滴本品0.5g、1g和2g后30min内达血药浓度峰值(Cmax)，分别为71．3mg/L、137.0mg/L和255.9mg/L。肌注本品1g后生物利用度约为90 ，达峰时间为2．3h，Cmax为67mg/L。
本品的血浆蛋白结合率为92%～95%，浓度低时蛋白结合率较高。主要经肾脏排出，其血浆半衰期为4．3～4．6h。健康青年志愿者静脉应用同位素标记的本品1g后，尿液和胆汁中药物排除率分别为80%和10%，尿液中药物原形和代谢产物各占40%。
适应症及用法
【适应症】本品适用于敏感菌所致的下列中、重度感染：复杂性腹腔感染、复杂性皮肤软组织感染、社区获得性肺炎、复杂性尿路感染、急性盆腔感染、严重肠杆菌科细菌感染等。
【剂 型】厄他培南注射剂；1.0g/支。
【用法用量】成人：每次1g，每日1次，静脉或肌注给药。静脉滴注时间应大于30min，肌注可用于静脉用药的序贯治疗。
肌酐清除率≤30ml/min者剂量调整为每次0.5g，每日1次；如在给药后6h内血液透析，透析后给予补充剂量0.15g。
本品静脉滴注时每1g应溶解于50ml以上生理盐水中，每次静滴时间应大于30min；供肌注时每1g应溶解于1%利多卡因溶液做深部肌内注射。
用药须知及注意事项
【不良反应】不良反应．腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，静脉炎，头痛以及女性阴道炎等。丙酸氨基转移天冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP和肌酐等升高。应用本品后患者癫痫发生率为0.5%。
【禁 忌】1.对本品或其他碳青霉烯类过敏者禁用。
2.本品肌注由利多卡因溶液稀释，不得改用于静脉给药，也不得用于利多卡因过敏者或合并严重休克、房室传导阻滞等其他利多卡因禁忌证患者。
【注意事项】1.老年人应根据肾功能调整剂量。
2.本品不能溶解于葡萄糖注射液中，也不宜与其他药物混合。
3.溶解后立即使用，存放时间不能超过24h。
【孕妇及辅乳期妇女用药】1.在孕妇中尚缺乏足够的研究．因此不推荐使用。
2.本品经乳汁分泌，哺乳期妇女应用本品应停止哺乳。
3.尚缺乏本品用于儿童感染的疗效和安全性的资料，不推荐将本品应用于18岁以下患者。
【药物相互作用】丙黄舒可延长本品血清半衰期，提高其药浓度。
【代表产品及参考价格】
商品名 批准文号 剂 型 规 格 生产厂家 参考价格 用法用量
厄他培南 注射剂 1.0g/支。 同上
