地乌三萜皂苷

成分与鉴定

药效学研究

应用研究

成分与鉴定

地乌三萜皂苷类成分的提取分离与结构鉴定

地乌为毛茛科植物林荫银莲花的根茎，其原植物为林荫银莲花（Anemone flaecida Fr．Schmidt），又名鹅掌草，其功用为祛风湿、助筋骨，治风湿痛疼、跌打损伤。我们对地乌进行了化学成分的研究，以期找到其抗炎、解热镇痛的有效部位或单体。经用乙醇提取，大孔树脂纯化，硅胶柱色谱分离，从地乌中得到1种三萜皂苷类化合物1。化合物1为白色粉末，mp215-218℃，C58H94025，Libermann-Burchard试验为阳性。1经酸水解得苷元和糖，苷元经薄层色谱与齐墩果酸对照品对比色谱行为一致，红外光谱与对照品对比亦基本一致，并且二者混熔点不下降，以上证实苷元为齐墩果酸，将酸水解所得糖与对照品进行纸色谱对照发现含有葡萄糖、鼠李糖。

苷元部分的化学位移与齐墩果酸的C-NMR谱化学位移值比较，两者除C-3、C-28外基本相同，C-3信号(88.9)向低场位移10.8，C-28信号(176.5)向高场位移3.7表明化合物1：是齐墩果酸的C-3和C-28位成苷的双糖链苷，C-NMR95～110范围内显示5个糖端基(95.68,101.67,102.76,104.78,105.3)， 表明化合物1是五糖苷，IR：809,913为α-L-吡喃糖和β-D-吡喃糖的特征峰表明糖有两种成苷方式。

药效学研究

通过动物试验表明，备抗炎作用、镇静作用、镇痛作用，对动物免疫功能产生影响；

动物急性毒性试验：

小白鼠急毒LD50为7.67(6.69～8.79)g/kg，为小鼠药效学最低有效量(104mg/kg)的73.8倍。大白鼠急毒LD50为16g/kg，为大鼠药效学最低有效量(72mg/kg)的222倍。

长期毒性试验：地乌提取物在96～864mg/kg的范围内，连续180天给大白鼠灌胃给药是安全的。

应用研究

地乌三萜皂苷对于风湿、类风湿关节炎的应用研究进度。 2002~2004 临床前研究 2005~2006 I期临床研究 2006~2008 II期临床研究 2009~2010 III期临床研究 2010~2011 综合总结