单硝酸异山梨酯胶囊_在线百科全书查询

在胃肠道完全吸收，无肝脏首过效应，生物利用度近100%，血清浓度达峰时间在服药后30~60分钟。ISMN的蛋白结合率<5%，作用时间6小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，粪便中排出<1%。ISMN的代谢产物均无扩血管作用。

用法用量： 胶囊一次10~20 mg，一日2次口服。

不良反应：用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，通常连续服用数日后，症状可消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。

禁忌症： 急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压<90 mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；对硝基化合物过敏者

注意事项

：低充盈压的急性心急梗死患者，应避免收缩压低于90 mmHg。主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，也不清楚ISMN是否经乳汁排泌，但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验，故需慎用。

儿童用药： 这类药物的研究均在成人中进行，无比较儿童与成人用药情况的资料，故不推荐用于儿童。

老年患者用药： 老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。

药物相互作用： 与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压压药、三环抗抑郁药及酒精合用，可强化本类药物的降血压效应。

药物过量

：与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用，用肾上腺素和其它动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1~2 mg/kg。

有效期：暂定2年。

规格： 20mg。

贮藏： 遮光、密封保存。

2010版中国药典修订增订内容

单硝酸异山梨酯胶囊

Danxiaosuan Yishanlizhi Jiaonang

Isosorbide Mononitrate Capsules

本品含单硝酸异山梨酯(C6H9NO6) 应为标示量的90.0%～110.0%。

【性状】本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。

【鉴别】（1）取本品内容物细粉适量（约相当于单硝酸异山梨酯60mg），加氯仿10ml,充分振摇，滤过，滤液置水浴上蒸干。取残渣约20mg置试管中，加水1ml与浓硫酸2ml，注意混匀，溶解后放冷，沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3ml，使成两液层，接界面显棕色。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

【检查】硝酸异山梨酯与2-单硝酸异山梨酯取含量测定项下的续滤液作为供试品溶液。另取硝酸异山梨酯对照品与2-单硝酸异山梨酯对照品各适量，精密称定，用流动相溶解并稀释制成每1ml中各含5μg的溶液作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照品溶液（2）20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使2-单硝酸异山梨酯峰的峰高为满量程的20%～25%，精密量取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至硝酸异山梨酯峰保留时间的1.1倍。按外标法以峰面积计算，含硝酸异山梨酯与2-单硝酸异山梨酯分别不得过单硝酸异山梨酯标示量的0.5%。

含量均匀度取本品1粒，将内容物置100ml（10mg规格）或200ml（20mg规格）量瓶中，囊壳用少量水分次洗涤，洗液并入量瓶中，加水适量，振摇20分钟使单硝酸异山梨酯充分溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液。照含量测定项下的方法测定，应符合规定（附录ⅩE）。

溶出度取本品（10mg规格），照溶出度测定法（附录ⅩC第三法），以水250ml为溶出介质，转速为每分钟70转。或取本品（20mg规格），照溶出度测定法（附录ⅩC第二法），以水500ml为溶出介质，转速为每分钟100转。依法操作，经30分钟时取溶液适量，滤过，照含量测定项下的色谱条件，精密量取续滤液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取单硝酸异山梨酯对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含40μg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算出每粒的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。（待定）

其他应符合胶囊剂项下有关的各项规定（附录ⅠE）。

【含量测定】照高效液相色谱法（附录ⅤD）测定。

色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（25∶75）为流动相；检测波长为210nm。理论板数按单硝酸异山梨酯峰计算不低于3000。单硝酸异山梨酯峰与2-单硝酸异山梨酯峰的分离度应不小于2.0。

测定法取装量差异项下的内容物，混合均匀，研细，精密称取适量（约相当于单硝酸异山梨酯25mg），置25ml量瓶中，用流动相适量，振摇20分钟使单硝酸异山梨酯充分溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过；精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀；精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取单硝酸异山梨酯对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

【类别】同单硝酸异山梨酯

【规格】 (1) 10mg ；(2) 20mg。

【贮藏】遮光，密封保存。