单硝酸异山梨酯缓释片_在线百科全书查询
单硝酸异山梨酯缓释片
单硝酸异山梨酯缓释片，薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。冠心病的长期治疗、预防血管痉挛型和混合型心绞痛，也适用于心肌梗死后的治疗及慢性心衰的长期治疗。
简介
通用名： 单硝酸异山梨酯缓释片
化学名 1，4；3，6-二脱水-D-山梨醇-5-硝酸酯
成份 单硝酸异山梨酯英文名： ISOSORBIDE MONONITRATE SUSTAINED RELEASE TABLETS
拼音名： DANXIAOSUAN YISHANLIZHI HUANSHI PIAN
药品类别
： 抗心绞痛药
适应症
： 冠心病的长期治疗、预防血管痉挛型和混合型心绞痛，也适用于心肌梗死后的治疗及慢性心衰的长期治疗。
性状
： 薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
药理毒理
： 单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。可通过扩张外周血管，特别是增加静脉血容量，减少回流量，降低心脏前后负荷，而减少心肌耗氧量；同时还可通过促进心肌血流重新分布而改善缺血区血流供应，可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。
药代动力学
： 单硝酸异山梨酯口服吸收迅速，无肝脏首过效应，有效血药浓度稳定，持续时间长，分布心脏、脑组织中含量较高，血浆蛋白结合率为13%，主要经尿中排泄（约为81%），胆汁中也有部分排泄（约为18%）。在尿中排泄的主要形式为异山梨酯，为48%；其次为5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物，占27%，以原形排泄仅占6%。胆汁排泄的主要形式也为单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物，它们随胆汁进入肠腔后被水解，释放出的5-单硝酸异山梨酯，绝大部分又重新吸收至血液。本品为单硝酸异山梨酯缓释处方。有效成分释放与pH无关，释放时间长达 10小时。缓释处方中吸收期、作用期比普通片延长。食物对吸收无影响。
用法用量
： 口服：每日清晨服1片，病情严重者，可在每日清晨服2片，若出现头疼，最初剂量可减至每日半片。整片或半片服用前应保持完整，用半杯水吞服，不可咀嚼或碾碎服用。
不良反应
： 治疗初期可能头疼，持续用药后症状消失，偶尔有低血压、嗜睡、恶心等症状，这些症状一般在持续用药后消失。
禁忌症
： 青光眼、休克、明显低血压、肥厚梗阻性心脏病、急性心肌梗死、严重脑动脉硬化患者禁用。
注意事项
： 1.急性心肌梗死伴心室充盈压过低时慎用。 2.体位性循环调节障碍时慎用。 3.不用于心绞痛急性发作。
孕妇及哺乳期妇女用药
： 孕妇及哺乳期妇女慎用。
药物相互作用
： 尚不明确。
药物过量
： 服药过量可能出现剧烈头痛、兴奋、心跳加速、冷汗、头晕、昏厥、血压下降等症状，请遵医嘱服药。服药过量治疗措施： 1.诱导呕吐。 2.服活性炭。 3.血压下降者可抬高腿部，仰卧。
规格
（1）30mg （2）40mg （3）60mg
贮藏
： 遮光，密闭保存。
2010版中国药典修订增订内容
单硝酸异山梨酯缓释片
Danxiaosuan Yishanlizhi Huanshi Pian
Isosorbide Mononitrate Sustained Release Tablets
本品含单硝酸异山梨酯（C6H9NO6） 应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】本品为类白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【鉴别】（1）取本品的细粉适量（约相当于单硝酸异山梨酯30mg），加氯仿10ml,充分振摇，滤过，滤液置试管中，并水浴蒸干，加水1ml与浓硫酸2ml，注意混匀，溶解后放冷，沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3ml，使成两液层，接界面显棕色。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】硝酸异山梨酯与2-单硝酸异山梨酯取本品的细粉适量（约相当于单硝酸异山梨酯50mg），精密称定，置50ml量瓶中，加流动相约35ml，振摇20分钟，用流动相稀释至刻度，摇匀，离心，取上清液，滤过，取续滤液作为供试品溶液。另取硝酸异山梨酯对照品与2-单硝酸异山梨酯对照品各适量，精密称定，用流动相溶解并稀释制成每1ml中各含5μg的溶液作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照品溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使2-单硝酸异山梨酯峰的峰高为满量程的20%～25%，精密量取供试品溶液和对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至硝酸异山梨酯峰保留时间的1.1倍。按外标法以峰面积计算，含硝酸异山梨酯与2-单硝酸异山梨酯分别不得过单硝酸异山梨酯标示量的0.5%。
释放度取本品，照释放度测定法（附录ⅩD第一法），采用溶出度测定法（附录ⅩC）第一法的装置，以水500ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，在1小时、4小时和8小时时，分别取溶液5ml，滤过，并即时在溶出杯中补充水5ml，照含量测定项下的色谱条件，分别精密量取续滤液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。另取单硝酸异山梨酯对照品适量，精密称定，用水溶解并定量稀释制成每1ml中约含60μg（30mg规格）、80μg（40mg规格）、100μg（50mg规格）或120μg（60mg规格）的溶液作为对照品溶液，同法测定。按外标法以峰面积分别计算每片在不同时间的释放量。本品每片在1小时、4小时与8小时时的释放量应分别为标示量的15%～40%、40%～75%和75%以上，应符合规定。
其他应符合片剂项下有关的各项规定（附录ⅠA）。
【含量测定】照高效液相色谱法（附录ⅤD）测定。
色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（25∶75）为流动相；检测波长为210nm。理论板数按单硝酸异山梨酯峰计算不低于3000。单硝酸异山梨酯峰与2-单硝酸异山梨酯峰的分离度应不小于2.0。
测定法取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于单硝酸异山梨酯25mg），置250ml量瓶中，加水约200ml，振摇20分钟，使单硝酸异山梨酯充分溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过；精密量取续滤液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。另取单硝酸异山梨酯对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】 同单硝酸异山梨酯
【规格】 （1） 30mg （2） 40mg （3） 50mg （4） 60mg
【贮藏】 遮光，密封保存。
