醋酸氢化可的松注射液

药物说明

药物分析

2010版中国药典修订增订内容

药物说明

【药品名称】

通用名：醋酸氢化可的松注射液

曾用名：

商用名：

英文名：Hydrocortisone Acetate Injection

汉语拼音：Cusuɑn Qinhuɑkedisonɡ Zhusheye

本品主要成份为：醋酸氢化可的松。其化学名称为：11b,17a,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮-21-醋酸醋。

结构式：（参见醋酸氢化可的松滴眼液）

分子式：C23H32O6

分子量：404.50

【性状】本品为微细颗粒的混悬液，静置后微细颗粒下沉，振摇后成均匀的乳白色混悬液。

【药理毒理】本品为糖皮质激素，具有抗炎及免疫抑制作用，抗毒作用和抗休克作用。

【药代动力学】半衰期（t1/2）1.3~1.9小时，蛋白结合率75%~96%，总清除率（CL）21~30L/h。在肝脏中代谢灭活，只有少量皮质醇从尿中排出，其他代谢产物以葡萄糖醛酸结合或硫酸酯形式从肾脏排出。

【适应症】肾上腺皮质功能减退症及垂体功能减退症，也用于过敏性和炎症性疾病，抢救危重中毒性感染。

【用法和用量】肌内注射一日20~40mg，静脉滴注一次100mg，一日一次。临用前加25倍的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液500ml稀释后静脉滴注，同时加用维生素C0.5~1g。

【不良反应】长期大量应用糖皮质激素，可产生一系列不良反应：1、医源性肾上腺皮质功能过高症：表现为满月脸、向心性肥胖、高胆固醇血症、高血糖、糖尿、肌肉萎缩无力、骨质疏松、多毛、痤疮、易受感染、低血钾、浮肿与高血压等，一般不需特殊治疗，必要时加用对症性治疗措施。2、医源性肾上腺皮质功能减退症：主要发生在长期用糖皮质激素治疗的停药过程中。采用激素间歇用药，并注意停药措施，可能避免发生这类不良反应。3、诱发或加重感染：长期应用能降低机体的免疫功能，常诱发继发性感染，或使机体内潜在感染病灶扩散。

【禁忌】活动性消化性溃疡、严重高血压、精神病、糖尿病、骨质疏松、青光眼、柯兴综合征、水痘、麻疹、霉菌感染等。

【注意事项】本品注射剂(醇型)中含有50%乙醇，必须充分稀释至0.2mg/ml后供静脉滴注用。中枢神经系抑制或肝功能不全者应慎用。需用大剂量时应改用氢化可的松琥珀酸钠。药物减量过程宜缓慢，不可突然停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】慎用。

【儿童用药】慎用。

【老年患者用药】 慎用。

【药物相互作用】 1、本品与巴比妥类、抗癫痫药、氨基糖苷类、利福平合用可导致本品效应降低。2、本品与排钾利尿剂合用，可促进排钾、须注意补钾。3、本品与抗凝药合用，可使后者效应降低。4、本品与水杨酸类合用，易致消化性溃疡。5、本品可使血糖升高，减弱降血糖药或胰岛素的作用。

【药物过量】 中毒症状：1、中毒症状轻者表现为兴奋不安、面色苍白、焦虑、恐惧、震颤、头痛、恶心、呕吐、心悸、胸部不适、鼻粘膜干燥、发烧出汗、排尿困难、眼球突出、瞳孔散大。2、严重者可见脉搏呼吸增快、体温上升、血压升高、糖尿和蛋白尿，继之血压下降，脉搏变细，终因心脏或呼吸中枢麻痹而死亡。3、若大量静脉注射本品，则由于急性心脏扩张而致死。处理：保持安静，并给予支持疗法和相应的对症治疗。

【贮藏】遮光，密闭保存。

【规格】 5ml：125mg

药物分析

方法名称： 醋酸氢化可的松注射液—醋酸氢化可的松的测定—高效液相色谱法

应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定醋酸氢化可的松注射液中醋酸氢化可的松的含量。

本方法适用于醋酸氢化可的松注射液。

方法原理： 供试品经处理后用流动相溶解并稀释成一定浓度的溶液，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测醋酸氢化可的松的吸收值，计算出其含量。

试剂： 1. 乙腈（色谱纯）

2. 水（色谱纯）

3. 甲醇

仪器设备： 1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论板数按醋酸氢化可的松峰计算一般为6000，醋酸氢化可的松与醋酸可的松的 分离度应大于5.5。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：乙腈：水= 38 62

2.2 检测波长：254nm

2.3 柱温：室温

试样制备： 1. 对照品溶液的制备

取醋酸氢化可的松11mg，精密称定，置50mL量瓶中，加甲醇适量，超声使溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取2mL，置25mL量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀。

2. 供试品溶液的制备

取本品数支，充分摇匀后，并入同一具塞试管中，再充分摇匀，精密量取2mL，置200mL量瓶中，加甲醇适量，振摇使醋酸氢化可的松溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取2mL，置25mL量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀。

操作步骤： 分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各20μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长254nm处测定醋酸氢化可的松的吸收值，计算出其含量。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p851。

2010版中国药典修订增订内容

醋酸氢化可的松注射液

Cusuan Qinghua Kedisong Zhusheye

Hydrocortisone Acetate Injection

书页号：2005年版二部－852

[修订]

【鉴别】 （1）取本品约3ml，用三氯甲烷振摇提取2次，每次10ml，分取三氯甲烷液，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣照醋酸氢化可的松项下的鉴别(1)、(2)项试验，显相同的反应。

(2) 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

【含量测定】 取本品数支，充分摇匀后，并入同一具塞试管中，再充分摇匀，用内容量移液管精密量取2ml，置200ml量瓶中，加甲醇适量，振摇使醋酸氢化可的松溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，照醋酸氢化可的松含量测定项下的方法，自“精密量取20μl注入液相色谱仪”起，依法测定。计算，即得。

[增订]

【检查】 有关物质 用内容量移液管精密量取本品2ml，置100ml量瓶中，加乙腈40ml，超声处理使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液（12小时内使用）；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照醋酸氢化可的松含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，供试品溶液色谱图记录至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，扣除相对保留时间为0.15以前的辅料峰，最大单一杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），其他单一杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1/2（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）（供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.01倍的色谱峰可忽略不计）。

细菌内毒素 取本品，依法检查（附录Ⅺ E），每1mg中含内毒素的量应小于0.5EU。