醋酸甲羟孕酮片

醋酸甲羟孕酮片是孕激素类药，作用于子宫内膜，能促进子宫内膜的增殖分泌，通过对下丘脑的负反馈，抑制垂体前叶促黄体生成激素的释放，抑制卵巢的排卵过程。抗癌作用可能与抗雌激素作用有关。适应于对激素敏感肿瘤的姑息治疗。 可用于月经不调、功能性子宫出血及子宫内膜异位症等。还可用于晚期乳腺癌、子宫内膜癌。

简介

成分

鉴别

应用

注意事项

2010版药典增订内容

简介

拼音名：Cusuan Jiaqiangyuntong Pian

英文名：Medroxyprogesterone Acetate Tablets

书页号：2010年版二部－1118

本品含醋酸甲羟孕酮(C24H34O4)应为标示量的90.0%～110.0%。

【类别】 同醋酸甲羟孕酮。

【规格】 (1) 2mg (2) 4mg (3) 10mg

【贮藏】 遮光，密封保存。

成分

本品主要成分为醋酸甲羟孕酮。其化学名为: 6α-甲基-17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯。

其结构式为：

分 子 式：C24H34O4

分 子 量：386.53

【性状】 本品为白色片。

鉴别

(1) 取本品的细粉适量（约相当于醋酸甲羟孕酮60mg），加氯仿30ml，搅拌使醋酸甲羟孕酮溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣照醋酸甲羟孕酮项下的鉴别

(1)、(2)项试验，显相同的反应。

(2) 取本品的细粉适量（约相当于醋酸甲羟孕酮10mg），加氯仿20ml，振摇提取，滤过，取滤液作为供试品溶液；另取醋酸甲羟孕酮对照品加氯仿制成每1ml 中含5mg 的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上，以氯仿-醋酸乙酯(10:1)为展开剂，展开后，晾干，在120 ℃加热半小时，放冷，喷以硫酸-无水乙醇(1:1),再在120 ℃加热10分钟，放冷，置紫外光灯(365nm) 下检视。供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液的主斑点相同。

应用

【用法和用量】1.功能性闭经：口服，一日4-8mg，连服5-10天；2.子宫内膜癌：口服，一次100mg，一日3次，或口服500mg，每日1～2次，作为肌内注射后的维持量。3.乳腺癌 500mg qd-bid。激素敏感或依赖性肿瘤如子宫内膜癌；各种癌症病人的姑息治疗；癌症化疗时的骨髓保护500mg-1g/日。

【药代动力学】口服在胃肠道吸收，在肝内降解。肌内注射后2～3天血药浓度达到峰值。血药峰值越高，药物清除越快。肌注150mg后6～9个月血中才检不出药物，血中醋酸甲羟孕酮水平超过0.1mg/ml时，黄体生成素（LH）和雌二醇均受到抑制而抑制排卵。

注意事项

【不良反应】个别妇女有不规则出血。治疗肿瘤时，治疗剂量大可出现类柯兴氏征。长期应用肝功能异常。

【不良反应】 乳房疼痛，乳溢，闭经，子宫颈糜烂或子宫颈分泌改变，亦可能产生类似皮质激素的影响。手颤抖，出汗及夜间小腿痉挛。阻塞性黄疸。

【禁忌】肝、肾功能不全者，脑梗塞、心肌梗塞、血栓性静脉炎等血栓病史患者，未确诊的性器官出血，尿路出血对本品过敏史禁用。

【禁忌】 血栓性静脉炎，血栓栓塞性疾病，严重肝功能不足，高钙血症（骨转移），怀疑为乳腺癌或早期乳癌病人。过期流产，子宫出血，孕妇。

【注意事项】心脏病、癫痫、抑郁症、糖尿病、偏头痛、哮喘慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。

【儿童用药】慎用。

【药物相互作用】 本品与化疗药物合并使用，可增强其抗癌作用效果。与肾上腺皮质激素合用可促进血栓症

2010版药典增订内容

醋酸甲羟孕酮片

Cusuan Jiaqiangyuntong Pian

Medroxyprogesterone Acetate Tablets

书页号：2010年版二部p1118

[修订]

【鉴别】 （2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

【检查】

含量均匀度 取本品1片，置乳钵中，研细，加甲醇适量分次移入20ml量瓶（2mg规格）或50ml量瓶（4mg规格）或100ml量瓶（10mg规格）中，超声15分钟，放冷，加甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（附录Ⅹ E）。

溶出度 方法一（2mg、4mg和10mg规格） 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第二法），以0.5%十二烷基硫酸钠溶液500ml（2mg，4mg规格）或900ml（10mg规格）为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取醋酸甲羟孕酮对照品约10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇10ml,超声使醋酸甲羟孕酮溶解，放冷，加0.5%十二烷基硫酸钠溶液稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，加0.5%十二烷基硫酸钠溶液定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液（4mg，10mg规格）或4μg的溶液（2mg规格），作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算出每片的溶出量。限度为标示量的50%，应符合规定。

方法二（250mg规格） 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第二法），以异丙醇-水（40：60）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液，加溶出介质定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，作为供试品溶液；另取醋酸甲羟孕酮对照品约10mg，精密称定，加异丙醇-水（40：60）溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算出每片的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。

【含量测定】 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（70：30）为流动相；检测波长为254nm。理论板数按醋酸甲羟孕酮峰计算应不低于2000，主成分前一杂质峰与主成分峰的分离度应符合规定。

测定法 取本品10片（10mg、250mg规格）或15片（4mg规格）或25片（2mg规格），精密称定，研细，精密称取适量（约相当于醋酸甲羟孕酮10mg），置100ml量瓶中，加甲醇约60ml，超声15分钟使醋酸甲羟孕酮溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取醋酸甲羟孕酮对照品适量，精密称定，用甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。