布地奈德_在线百科全书查询
布地奈德
本品是一具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素。它能增强内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性，抑制免疫反应和降低抗体合成，从而使组胺等过敏活性介质的释放减少和活性降低，并能减轻抗原抗体结合时激发的酶促过程，抑制支气管收缩物质的合成和释放而减轻平滑肌的收缩反应。急性、亚急性和长期毒性研究发现，本品的全身作用，如体重下降、淋巴组织及肾上腺皮质萎缩，比其他糖皮质激素弱或相当。
药品名称
丁地去炎松、普米克、英福美、信必可 Budesonide
化学结构
化学名称：16a,17a-22R,S-丙基亚甲基二氧－孕甾-1,4-二烯-11b,21-二羟基-3,20-二酮
分子式：C25H34O6
分子量: 430.5
结构式为：
药理作用
该品是一具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素。它能增强内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性，抑制免疫反应和降低抗体合成，从而使组胺等过敏活性介质的释放减少和活性降低，并能减轻抗原抗体结合时激发的酶促过程，抑制支气管收缩物质的合成和释放而减轻平滑肌的收缩反应。急性、亚急性和长期毒性研究发现，本品的全身作用，如体重下降、淋巴组织及肾上腺皮质萎缩，比其他糖皮质激素弱或相当。
药动学
吸入给药后，10%～15%在肺部吸收，吸入单剂1mg，约10min后达Cmax为2nmol/L。生物利用度约为26%，其中2/5来自经口吞咽的部分。血浆蛋白结合率为85%～90%。约90%经肝首关代谢，主要代谢物6β-羟布地奈德和16α-羟泼尼松龙的活性不到本品的1%。本品以代谢物形式经肾排泄。
适应症
用于糖皮质激素依赖性或非依赖性的支气管哮喘和哮喘性慢性支气管炎患者。
轻，中度结肠克罗恩、溃疡性结肠炎局限在乙状结肠者可用本品灌肠。
用法用量
按个体化给药。在严重哮喘和停用或减量使用口服糖皮质激素的患者，开始使用气雾剂的剂量是：成人一日200～1600μg，分2～4次使用(较轻的患者一日200～800μg，较严重者则是一日800～1600pg)。一般一次200μg，早晚各1次；病情严重时，一次200μg，一日4次。小儿，2～7岁：一日200～400μg，分2～4次使用；7岁以上：一日200～800μg，分2～4次使用。鼻喷吸入，用于鼻炎，一日256μg，可于早晨一次喷入(每侧鼻腔128μg)，或早晚分2次喷入。奏效后减至最低有效量。
不良反应
可能发生轻度喉部刺激、咳嗽、声嘶；口咽部念珠菌感染；速发或迟发的变态反应，包括皮疹、接触性皮炎、荨麻疹、血管神经性水肿和支气管痉挛；精神症状，如紧张、不安、抑郁和行为障碍等。
注意事项
(1)对于本品任一成分过敏者禁用。怀孕期间及哺乳期应慎用；与口服糖皮质激素相比，在达到抗哮喘的等效剂量时，吸入型糖皮质激素的全身性作用较低；2岁以下小儿应慎用或不用。
(2)不应试图靠吸入本品快速缓解哮喘急性发作，仍需吸入短效支气管扩张药。如发现患者使用短效支气管扩张药无效，或他们所需的吸入剂量较平时增加，则应就诊，并考虑增强抗炎治疗。
(3)以吸入治疗替代全身糖皮质激素用药，有时不能控制需全身用药才能控制的变态反应性疾病，如鼻炎、湿疹，这些变态反应性疾病需以全身的抗组胺药及(或)局部剂型控制症状。
(4)长期使用本品气雾剂的局部和全身作用尚不完全清楚。一旦哮喘被控制，就应该确定用药剂量至最小有效剂量。
(5)肝功能下降可轻度影响本品的清除。肺结核患者使用本品可能需慎重考虑。
(6)在多数情况下，偶尔的过量不会产生任何明显症状，但会降低血浆皮质醇水平，增加血液循环中中性粒细胞的数量和百分比。淋巴细胞和嗜酸性粒细胞数量和百分比会同肘降低。习惯性的过量会引起肾上腺皮质功能亢进和下丘脑-垂体-肾上腺抑制。
药物作用
酮康唑及西咪替丁可影响本品的体内代谢，在推荐剂量下无明显临床意义。
剂型规格
布地奈德气雾剂：①50ug*200喷②100ug*200喷③200ug*100喷④200ug*120喷；布地奈德鼻喷剂①32ug*120喷②64ug*120喷；布地奈德干粉吸入剂100ug*200吸；布地奈德雾化混悬液1mg/2ml*5支。
用法用量
按个体化给药。在严重哮喘和停用或减量使用口服糖皮质激素的患者，开始使用气雾剂的剂量是：成人一日200～1600μg，分2～4次使用(较轻的患者一日200～800μg，较严重者则是一日800～1600pg)。一般一次200μg，早晚各1次；病情严重时，一次200μg，一日4次。小儿，2～7岁：一日200～400μg，分2～4次使用；7岁以上：一日200～800μg，分2～4次使用。鼻喷吸入，用于鼻炎，一日256μg，可于早晨一次喷入(每侧鼻腔128μg)，或早晚分2次喷人。奏效后减至最低有效量。
