奥西康_在线百科全书查询

奥西康

通用名：注射用奥美拉唑钠，为白色疏松块状物或粉末，专用溶剂为无色的透明液体。本品为胃壁细胞质子泵抑制剂，能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+-ATP酶，从而有效地抑制胃酸的分泌。适用于消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血等病症。

基本信息

基本信息

【药品名称】通用名：注射用奥美拉唑钠商品名：奥西康英文名：Omeprazole Sodium for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Aomeilazuona

【性状】本品为白色疏松块状物或粉末，专用溶剂为无色的透明液体。

【药理毒理】本品为胃壁细胞质子泵抑制剂，能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+-ATP酶，从而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁细胞泌酸的最后一个过程，故本品抑酸能力强大。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱及食物刺激迷走神经等引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌，对H2受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸（DCAMP）刺激引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。本品对胃蛋白酶分泌也有抑制作用，对胃黏膜血流量改变不明显，也不影响体温、胃腔温度、动脉血压、静脉血红蛋白、动脉氧分压、二氧化碳分压及动脉血pH。

【药代动力学】静脉注射本品后，体内分布在肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织，分布容积为0.19～0.48L/kg，与细胞外液体积相当。T1/2为0.5～1小时，慢性肝病患者为3小时。本品主要在肝脏中经细胞色素P450代谢，代谢产物主要为硫醚、砜和羟基衍生物。对胃酸的分泌无作用，代谢完全，仅少数以原形排泄。约有80%的代谢物经肾排出，部分（18%～23%）随粪便排出。有肠肝循环过程，血浆蛋白结合率高，达95%左右。肾衰患者对本品的清除无明显变化，肝功能受损者清除半衰期可有延长。

用法

【适应症】主要用于：①消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血。②应激状态时并发的急性胃黏膜损害和非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤；③亦常用于预防重症疾病（如脑出血、严重创伤等），胃手术后预防再出血等；④全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。

【用法用量】静脉滴注。一次40mg，每日1～2次。临用前将10ml专用溶剂注入冻干粉小瓶内，将上述溶解后的药液加入0.9%氯化钠注射液100ml或5%葡萄糖注射液100ml中稀释后供静脉滴注，静脉滴注时间不得少于20分钟。本品溶解和稀释后必须在4小时内用完。禁止用其它溶剂或其它药物溶解和稀释。

产品说明

【不良反应】偶可见有一过性的轻度恶心、腹泻、腹痛、感觉异常、头晕或头痛等，但不影响治疗。【禁忌】对本品过敏者禁用。

【注意事项】（1）本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过分，在一般消化性溃疡等病时，不建议大剂量长期应用（卓-艾综合征例外）。（2）因本品能显著升高胃内pH，可能影响许多药物的吸收。（3）肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者需要酌情减量。（4）治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。（5）动物实验中，长期大量使用本品后，观察到高胃泌素血症及继发胃ECL-细胞增大和良性肿瘤的发生，这种变化在应用其它抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尽管动物实验未发现本品对妊娠期和哺乳期有不良作用，或对胎儿有毒性或致畸作用，但建议妊娠期和哺乳期妇女尽可能不用。

【儿童用药】儿童使用本品静滴的经验有限。

【老年患者用药】老年患者无需调整剂量。

【药物相互作用】（1）本品可延长地西泮、苯妥英钠及其他经肝代谢药物的药效，如本品与苯妥英钠合用，则需小心监测病情，且苯妥英钠应酌情减量。（2）与经细胞色素P450酶系统代谢的药物（如华法林）可能有相互作用。

【药物过量】临床试验中，本品静脉给药一天累积剂量达270mg和三天达650mg，并未出现剂量相关性不良反应。

【规格】 40mg（以奥美拉唑计）

【贮藏】密闭，在凉暗处保存。

【包装】 10ml西林瓶1瓶+10ml专用溶剂1支/盒

【有效期】二年

【批准文号】国药准字H10970351

配伍及禁忌

1 在生理盐水、葡萄糖等注射液中的配伍稳定性

注射用奥美拉唑钠（洛赛克、奥西康）为弱碱性化合物，其水溶液不稳定，在酸性溶液中很快分解。实验结果表明[～2]注射用奥美拉唑钠与生理盐水配伍最好，也可以与5%GS配伍，不宜与10%GS和5%GNS伍用，注射液体积以100ml为宜。与100ml生理盐水配伍，6h内基本无颜色变化，且药物含量几乎无改变；而与100ml 5%GS、10%GS、及5%GNS配伍，3h以上即可见微黄色，6h变为浅黄色；注射用奥美拉唑钠与100ml 10%GS和5%GNS配伍，6h后杂质峰面积超过了总面积的5%。与250ml、500ml不同注射液配伍，由于药液容量的增大，使奥美拉唑的稳定性更差。注射用奥美拉唑钠无论在生理盐水，或是在5%GS、10%GS及5%GNS中，配伍后2h均可在溶液中见极少量短纤维状物，故临床上应即配即用。

pH值对注射用奥美拉唑钠溶液的稳定性影响很大。pH值低于7.0时奥美拉唑溶解度明显降低，并出现变色或沉淀，紫外最大吸收波长改变，降解速度明显加快；pH值>7.0而<8.0时，药液中奥美拉唑含量变化不明显，但在4h内随时间的延长，出现颜色的变化；pH值在8.0～10.0之间，注射用奥美拉唑钠溶液4h内其含量、色泽均无显著变化[3]。

2 其他静脉注射剂的配伍禁忌

注射用奥美拉唑钠属苯丙咪唑类药物，其化学结构中含亚磺酰基，溶液pH值9.5～11.4，为偏碱性。在酸性溶液中或遇酸性化合物分解。临床上与弱酸性药物配伍，即产生溶液的颜色变化或产生沉淀物。即使是分别溶解在两个不同注射液中，当一种药物静脉滴注结束更换另一种药液时，两种药物相遇，亦会即刻产生配伍禁忌。故临床护士必须注意观察。

2.1 与抗生素配伍 1.0g头孢匹胺钠溶于100ml 0.9%NS与患者静脉滴注结束后，更换40mg奥美拉唑钠（溶于100ml 0.9%NS）时，输液管内立即出现白色混浊。将头孢噻肟钠、青霉素钠、哌拉西林钠、氯唑西林钠、硫酸庆大霉素、乳酸环丙沙星与奥美拉唑钠（溶于100ml 0.9%NS）在室温分别等量混匀时，除头孢噻肟钠变成微黄色外，其余均产生白色沉淀[5]。孙佩芳等报道[6]，用一次性注射器分别取供试液按1：1等量置多孔点滴板孔中，硫酸阿米卡星、乳糖酸红霉素、盐酸林可霉素、克林霉素磷酸酯、磷霉素钠遇奥美拉唑钠时产生白色沉淀。

2.2 与循环系统药物配伍静脉滴注40mg奥美拉唑钠（溶于100ml 5%GS中）结束，当更换果糖二磷酸钠滴注时，莫非氏滴管及输液管内即变成棕红色。奥美拉唑钠遇盐酸罂粟碱、盐酸利多卡因、盐酸维拉帕米、盐酸美心律、硝酸甘油、复方丹参，即产生白色沉淀

2.3 与消化系统药物配伍静脉滴注5%GS+复方甘草酸单胺（甘畅）后，滴注5%GS+奥美拉唑，输液管内立即出现白色浑浊现象。静脉滴注0.9%NS+奥曲肽（善宁），更换奥美拉唑钠，数分钟后，输液瓶内及输液管中的液体颜色发生变化[10]。奥美拉唑钠遇西咪替丁、甲氧氯普胺、硫酸阿托品、精氨酸、支链氨基酸、11-氨基酸、葡醛内酯、门冬氨酸钾镁、还原型谷胱甘肽等药物，即产生浑浊或（和）变色反应

2.4 与止血药物配伍，应用奥美拉唑钠40mg于0.9%NS静脉滴注完毕，续接5%GS 500ml+酚磺乙胺3g、氨甲苯酸0.3g时，输液瓶内的液体发生棕红色的改变。奥美拉唑钠遇维生素K1即生成白色沉淀物

2.5 与其他药物配伍奥美拉唑钠遇维生素C、维生素B1、维生素B6、ATP、辅酶A即变成橙黄色；遇硫代硫酸钠、复方氨基比林、氨茶碱即生成微黄色；遇盐酸氯丙嗪、地西泮、盐酸异丙嗪、硫酸镁、葡萄糖酸钙即生成白色沉淀物

总之，注射用奥美拉唑钠临床使用量较大，报道配伍禁忌较多，更换与奥美拉唑钠相邻静脉滴注药液时，应密切观察输液瓶或输液器内的反应。同时应避免反复使用溶解药物用注射器。