奥沙普秦肠溶胶囊_在线百科全书查询
奥沙普秦肠溶胶囊
奥沙普秦肠溶胶囊属丙酸类非甾体抗炎药，具抗炎、镇痛、解热作用。它通过抑制环氧合酶而减少炎症介质前列腺素的合成，使局部组织因前列腺素引起的肿胀疼痛得以控制。本品的抗炎作用强于布洛芬，镇痛作用优于布洛芬、保泰松和阿司匹林，而胃粘膜损伤作用低于阿司匹林和保泰松。对消化道损伤轻微，而且药效具有持久性。奥沙普秦肠溶胶囊有中枢性肌肉松弛作用。
基本信息
通用名： 奥沙普秦肠溶胶囊
曾用名：
英文名： OXAPROZIN ENTERIC-COATED CAPSULES
拼音名： AOSHAPUQIN CHANGRONG JIAONANG
本品主要成份为：奥沙普秦。其化学名称为：4,5-二苯基?唑-2-丙酸。
分子式：C19H18NO3
分子量：293.32
药品类别： 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药
适应症： 适用于类风湿关节炎、变形性关节炎、强直性脊柱炎、肩周炎、颈肩腕症候群。也用于痛风性关节炎、外伤和手术后的镇痛。
性状： 本品为肠溶胶囊剂，内容物显白色或类白色，无臭，无味。
药物分析
方法名称：
奥沙普秦肠溶胶囊—奥沙普秦的测定—分光光度法
应用范围：
本方法采用分光光度法测定奥沙普秦肠溶胶囊中奥沙普秦（C18H15NO3）的含量。
本方法适用于奥沙普秦肠溶胶囊中奥沙普秦的测定。
方法原理：
分别取本品内容物及对照品适量，加乙醇溶解稀释，照紫外-可见分光光度法（附录ⅣA），在286nm波长处测定吸光度，计算，即得。
试剂：
1. 蒸馏水
2. 乙醇
仪器设备：
可见分光光度计
试样制备：
1. 对照品溶液的制备
避光操作。取奥沙普秦对照品适量，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含10μg的溶液，即为对照品溶液。
2. 供试品溶液的制备
避光操作。取装量差异项下的内容物，研细，精密称取适量（相当于奥沙普秦50mg），置100mL量瓶中，加乙醇适量，充分振摇使奥沙普秦溶解，用乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2 mL，置100mL量瓶中，用乙醇稀释至刻度，摇匀，为供试品溶液。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
注：“水分测定”用烘干法。取供试品2-5g，平铺于干燥至恒重的扁形称量瓶中，厚度不超过5mm，疏松样品不超过10mm，精密称定，打开瓶盖在100-105℃干燥5小时，将瓶盖盖好，移至干燥器中，冷却30分钟，精密称定重量，再在上述温度干燥1小时，冷却，称重，至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量，计算供试品中含有水分的百分数。
操作步骤：
供试品及对照品的测定
分别取供试品和对照品溶液适量，照紫外-可见分光光度法（附录ⅣA），在286nm波长处测定吸光度，计算，即得。
参考文献：
中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.782-783。
药理毒理
急性毒性：小鼠LD50灌胃给药为1342mg／kg，腹腔注射为342mg／kg。大鼠灌胃给药25～400mg／kg/日六个月，高剂量组有抑制体重增加及消化道反应、轻度贫血、肝细胞肿大、肾脏毒性等。最大无毒剂量为25mg／kg／日。狗灌胃给药6.4～40mg／kg／日六个月，高剂量组引起较轻度贫血及消化道反应。最大无毒剂量为6.4mg／kg／日。
药代动力学
： 口服后吸收良好，血药浓度在3～4小时达峰值，食物能降低吸收速度而不影响吸收程度。每日一次服药和分二次服药的血药浓度、稳态时间基本相似。本药半衰期约为50小时，一次服药后5日内尿中排泄率为3l％～38％，15天内为 60％，尿内含有本品原形及其他代谢物．连续多次服药后原形排泄逐渐减少。 ?
用法用量
： 1. 成人常用量 口服。（1）. 抗风湿 一次0.4g（2粒），一日1次，饭后口服，一日最大剂量0.6g(3粒) 。（2）. 镇痛，一次0.2～0.4g(1～2粒)，必要时可用2 次。 2．儿童常用量未建立。
不良反应
： (1)胃肠道反应包括胃痛、胃不适、恶心、纳差、腹泻、便秘等是本品主要不良反应，发生率约5％～10％，大多不需停药或予以对症药物即可耐受。 (2)少见的有头痛、头晕、一过性肝功能异常。
禁忌症： 消化性溃疡，严重肝肾疾病患者，对其他非甾体抗炎药过敏患者，以及粒细胞减少症、血小板减少症患者禁用。
注意事项： 1、有消化道溃疡、出血病史患者慎用。 2、长期服用者有肝肾功能、血象异常则宜停药观察。 3、当与口服抗凝剂并用时应慎重。
孕妇及哺乳期妇女用药： 禁用。
儿童用药： 禁用。
老年患者用药： 慎用，服用本品可降低地高辛的清除率使该药血药浓度增高。
药物相互作用
： (1)在肾功能下降者将降低地高辛的清除率使该药血药浓度增高而增加其毒性。 (2)大剂量用于治疗肿瘤时，影响甲氨蝶呤的排出．使甲氨蝶呤血浓度增高而致中毒。 (3)影响降压药（血管紧张素转换酶抑制剂和β受体阻滞剂）的降压效果。 (4)降低利尿药利尿及排钠效果。
药物过量
： 尚无本品过量的资料。本品过量的症状可能类似非甾体抗炎药过量时的表现，如嗜睡、恶心、呕吐、上腹部痛，通常在对症处理后可逆转。非甾体药物过量时可出现胃肠道出血和昏迷，高血压、急性肾功能衰竭和呼吸抑制较为少见。发生药物过量时，患者应及时给予对症和支持治疗。无特效的拮抗剂。服用常规剂量的5至10倍的患者在服用后4小时内可给予消化道去污剂，同时予催吐或活性炭（成人60～100g，儿童2g/kg）。由于本品血浆蛋白结合率高，利尿、碱化尿液或血液透析可能无效。
【规格】0.2g
贮藏： 遮光，密封保存。
