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氨苄西林丙磺舒胶囊_在线百科全书查询


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氨苄西林丙磺舒胶囊


氨苄西林丙磺舒胶囊,英文名:Ampicillin and Probenecid Capsules ,本品为复方制剂,每片含活性成分氨苄西林0.1945g、丙磺舒0.0555g。本品对多种革兰阳性菌与革兰阴性菌有效,阳性菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐西林与一些耐甲氧苯西林株)、肺炎球菌、粪链球菌以及其他链球菌属等;阴性菌包括大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、布蓝汉卡他菌、埃希杆菌、克雷伯轩菌、奇异变形杆菌等;厌氧菌包括脆弱杆菌。



药品简介


通用名 氨苄西林丙磺舒胶囊拼音名 ANBIANXILIN BINGHUANGSHU JIAONANG

药品类别 青霉素类

性状 本品为胶囊剂。

贮藏 遮光,密封,在阴凉处保存。

包装 0.25g

主要成分


通用名 氨苄西林

化学名 氨苄西林

英文名 AMPICILLIN

CAS No. 69-53-4

规 格 0.1945g

丙磺舒

化学名 对-[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸通用名

拼音名 BINGHUANGSHU

英文名 PROBENECID

CAS No. 57-66-9

分子式 C13H19NO4S

分子量 285.36

规 格 0.0555g

药理毒理


氨苄西林钠为本品中的杀菌成分,作用于细菌活性繁殖阶段,通

过对细胞壁粘肽生物合成的抑制而起杀菌作用。丙磺舒为苯甲酸衍生

物,它与氨苄西林竞争肾小管同一主动转运载体,抑制后者从肾小管

排泄,提高氨苄西林的血药浓度,延长其血消除半衰期(t1/2?)。

药代动力学


氨苄西林对胃酸稳定,口服吸收尚好,吸收后分布良好,胆汁及

尿中药物浓度较高,在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期(tl/2β)为1~1.5

小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药

量的20%~60%,大部分以原形排出。丙磺舒经肝脏代谢,主要以单

巯基尿苷酸化合物的形式排入尿中,作为代谢物仍保持其羧基的功

能,85%~95%的药物与血浆蛋白结合。丙磺舒可与氨苄西林竞争肾排

泄。

人体生物利用度试验表明,口服本品可延缓氨苄西林排泄,显著

延长氨苄西林的血消除半衰期,提高血药浓度30%~40%。

适应症


本品适用于敏感致病菌所致的下列感染:

1.呼吸道感染:上呼吸道感染、细菌性肺炎、支气管炎等;

2.泌尿系统感染:膀胱炎、尿道炎、肾孟肾炎、前列腺炎等;

3.消化道感染:细菌性痢疾等;

4.耳鼻喉感染:急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、鼻窦炎等;

5.皮肤、软组织感染;

6.淋病。

用法用量


口服 成人,一次0.75g,一日3次。

治疗淋病:一次口服4.5g(3.5g氨苄西林、丙磺舒1g)。

不良反应


1.本品不良反应与西林相仿,以过敏反应较为常见。皮疹是最常

见的反应,多发生于用药后5天,呈荨麻疹或斑丘疹;亦可发生间质

性肾炎;过敏性休克偶见。

2.胃肠道反应如舌炎、胃炎、恶心、呕吐、肠炎、腹泻及轻度腹

痛等也较多见。

3.粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关

性肠炎少见,少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。

禁忌症


1. 对青霉素类、头孢菌素类药物过敏者或青霉素皮肤试验阳性

患者禁用。

2. 尿酸性肾结石、痛风急性发作、活动性消化道溃疡患者禁用。

3. 2岁以下小儿禁用。

临床研究


【功效主治】 本品适用于下列感染: 1.呼吸道感染; 2.泌尿系统感染3.消化道感染。

【化学成分】 0.25g(含氨苄西林0.1945g和丙磺舒0.0555g)

【药理作用】 本品对多种革兰阳性菌与革兰阴性菌有效,阳性菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐西林与一些耐甲氧苯西林株)、肺炎球菌、粪链球菌以及其他链球菌属等;阴性菌包括大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、布蓝汉卡他菌、埃希杆菌、克雷伯轩菌、奇异变形杆菌等;厌氧菌包括脆弱杆菌。氨苄西林钠为本品中的杀菌成分,作用于细菌活性繁殖阶段,通过对细胞壁粘肽生物合成的抑制而起杀菌作用。丙磺舒为苯甲酸衍生物,它与氨苄西林竞争肾小管同一主动转运载体,抑制后者从肾小管排泄,提高氨苄西林的血药浓度,延长其血消除半衰期(t1/2)。

【药物相互作用】 1 氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。2 氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环,因而可降低口服避孕药的效果。3 与别嘌醇合用可使氨苄西林皮疹发生率增加,尤其多见于高尿酸血症。4 与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较两者单用时为高。5 丙磺舒可影响利福平和肝素的代谢,使后者的毒性增大。6 与甲氨蝶呤、磺胺药合用,丙磺舒可使后者血药浓度增高,毒性增大。7 与口服降糖药合用可使后者降糖效应增强。8 丙磺舒可抑制肾小管对西林、吲哚美辛、萘普生、氯苯砜的排出,两者合用会增高上述药物的血药浓度而加大毒性。9 与水杨酸盐和阿司匹林合用可抑制丙磺舒的作用。10 与利尿药、吡嗪酰胺合用可增加血尿酸浓度。11 与红霉素、四环素合用可发生相互作用。

【不良反应】 1 本品不良反应与西林相仿,以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应,多发生于用药后5天,呈荨麻疹或斑丘疹;亦可发生间质性肾炎;过敏性休克偶见。 2 胃肠道反应如舌炎、胃炎、恶心、呕吐、肠炎、腹泻及轻度腹痛等也较多见。3 粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见,少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。

【禁忌症】 1 对青霉素类、头孢菌素类药物过敏者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。2 .尿酸性肾结石、痛风急性发作、活动性消化道溃疡患者禁用。3 2岁以下小儿禁用。

注意事项


1.肝、肾功能不全患者不宜服用本品。血液生化与血象异常患

者慎用。

2.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行西林皮肤试验。

3. 传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、

淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹,宜避免使用。

4. 一旦发生过敏性休克,必须就地抢救,予以保持气道畅通、

吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

孕妇及哺乳期妇女用药


尚无氨苄西林在孕妇应用的严格对照试验,所以孕妇应仅在确有

必要时使用本品。少量氨苄西林可从乳汁中分泌,哺乳期妇女用药时

宜暂停哺乳。

儿童用药


2岁以下小儿禁用。

老年患者用药


由于生理性肾功能的衰退,用量应适当减少。

药物相互作用


1. 氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌

作用。

2. 氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环,因而可降低

口服避孕药的效果。

3. 与别嘌醇合用可使氨苄西林皮疹发生率增加,尤其多见于高

尿酸血症。

4. 与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较两

者单用时为高。

5. 丙磺舒可影响利福平和肝素的代谢,使后者的毒性增大。

6. 与甲氨蝶呤、磺胺药合用,丙磺舒可使后者血药浓度增高,

毒性增大。

7. 与口服降糖药合用可使后者降糖效应增强。

8. 丙磺舒可抑制肾小管对西林、吲哚美辛、萘普生、氯苯砜的

排出,两者合用会增高上述药物的血药浓度而加大毒性。

9. 与水杨酸盐和阿司匹林合用可抑制丙磺舒的作用。

10. 与利尿药、吡嗪酰胺合用可增加血尿酸浓度。

11. 与红霉素、四环素合用可发生相互作用。

规格


0.25g

贮藏


遮光,密封,在阴凉处保存。

氨苄西林丙磺舒胶囊使用说明书


[通用名] 氨苄西林丙磺舒胶囊

曾用名

英文名 AMPICILLIN AND PROBENECID CAPSULES

拼音名 ANBIANXILIN BINGHUANGSHU JIAONANG

[药品类别] 青霉素类

【性状】 本品为胶囊剂。

【药理毒理】 本品对多种革兰阳性菌与革兰阴性菌有效,阳性菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐西林与一些耐甲氧苯西林株)、肺炎球菌、粪链球菌以及其他链球菌属等;阴性菌包括大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、布蓝汉卡他菌、埃希杆菌、克雷伯轩菌、奇异变形杆菌等;厌氧菌包括脆弱杆菌。氨苄西林钠为本品中的杀菌成分,作用于细菌活性繁殖阶段,通过对细胞壁粘肽生物合成的抑制而起杀菌作用。丙磺舒为苯甲酸衍生物,它与氨苄西林竞争肾小管同一主动转运载体,抑制后者从肾小管排泄,提高氨苄西林的血药浓度,延长其血消除半衰期(t1/2?)。

【药代动力学】 氨苄西林对胃酸稳定,口服吸收尚好,吸收后分布良好,胆汁及尿中药物浓度较高,在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期(tl/2β)为1~1.5 小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%~60%,大部分以原形排出。丙磺舒经肝脏代谢,主要以单巯基尿苷酸化合物的形式排入尿中,作为代谢物仍保持其羧基的功能,85%~95%的药物与血浆蛋白结合。丙磺舒可与氨苄西林竞争肾排泄。人体生物利用度试验表明,口服本品可延缓氨苄西林排泄,显著延长氨苄西林的血消除半衰期,提高血药浓度30%~40%。

【适应症 】本品适用于敏感致病菌所致的下列感染: 1.呼吸道感染:上呼吸道感染、细菌性肺炎、支气管炎等; 2.泌尿系统感染:膀胱炎、尿道炎、肾孟肾炎、前列腺炎等; 3.消化道感染:细菌性痢疾等; 4.耳鼻喉感染:急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、鼻窦炎等; 5.皮肤、软组织感染; 6.淋病。

【用法用量】 口服 成人,一次0.75g,一日3次。治疗淋病:一次口服4.5g(3.5g氨苄西林、丙磺舒1g)。

【不良反应 】1.本品不良反应与西林相仿,以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应,多发生于用药后5天,呈荨麻疹或斑丘疹;亦可发生间质性肾炎;过敏性休克偶见。 2.胃肠道反应如舌炎、胃炎、恶心、呕吐、肠炎、腹泻及轻度腹痛等也较多见。 3.粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见,少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。

禁忌症 1. 对青霉素类、头孢菌素类药物过敏者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 2. 尿酸性肾结石、痛风急性发作、活动性消化道溃疡患者禁用。 3. 2岁以下小儿禁用。

【注意事项】 1.肝、肾功能不全患者不宜服用本品。血液生化与血象异常患者慎用。 2.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行西林皮肤试验。 3. 传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹,宜避免使用。 4. 一旦发生过敏性休克,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

孕妇及哺乳期妇女用药 尚无氨苄西林在孕妇应用的严格对照试验,所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量氨苄西林可从乳汁中分泌,哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

【儿童用药】 2岁以下小儿禁用。

【老年患者用药】 由于生理性肾功能的衰退,用量应适当减少。

【药物相互作用】 1. 氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。 2. 氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环,因而可降低口服避孕药的效果。 3. 与别嘌醇合用可使氨苄西林皮疹发生率增加,尤其多见于高尿酸血症。 4. 与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较两者单用时为高。 5. 丙磺舒可影响利福平和肝素的代谢,使后者的毒性增大。 6. 与甲氨蝶呤、磺胺药合用,丙磺舒可使后者血药浓度增高,毒性增大。 7. 与口服降糖药合用可使后者降糖效应增强。 8. 丙磺舒可抑制肾小管对西林、吲哚美辛、萘普生、氯苯砜的排出,两者合用会增高上述药物的血药浓度而加大毒性。 9. 与水杨酸盐和阿司匹林合用可抑制丙磺舒的作用。 10. 与利尿药、吡嗪酰胺合用可增加血尿酸浓度。 11. 与红霉素、四环素合用可发生相互作用。

药物过量

【贮藏】 遮光,密封,在阴凉处保存。

包装 0.25g

有效期

主要成分

通用名 氨苄西林

化学名 氨苄西林

拼音名

英文名 AMPICILLIN

CAS No. 69-53-4

结构式

分子式

分子量

【规 格】 0.1945g

通用名 丙磺舒

化学名 对-[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸

拼音名 BINGHUANGSHU

英文名 PROBENECID

CAS No. 57-66-9

结构式

分子式 C13H19NO4S

分子量 285.36

规 格 0.0555g