艾瑞昔布

基本信息

作用机制

适应症

药代动力学

剂量和用法

艾瑞昔布

目录

基本信息 作用机制 适应症 药代动力学 剂量和用法

基本信息

通用名称：艾瑞昔布片

英文名称：Imrecoxib Tablets

化学名称为：1-正丙基-3-(4-甲基苯基)-4-(4-甲磺酰基苯基)-2，5-二氢-1H-2-吡咯酮。

分子式：C21H23NO3S

分子量：369.48

作用机制

艾瑞昔布是一种高度选择性COX-2抑制剂。它主要抑制COX-2，从而抑制炎性前列腺素的产生，抑制炎症。它较少抑制COX-1，因此很少影响生理保护功能。基于这样的作用机理，艾瑞昔布能产生良好的抗炎镇痛作用，只会导致很少的副作用。

适应症

艾瑞昔布是一种非甾体消炎镇痛药（NSAIDs）,本品用于缓解骨关节炎的疼痛症状。 仅适用于男性以及非育龄期且无生育要求的妇女。

药代动力学

人体药代动力学研究结果表明本品符合二室药代动力学模型。根据药代动力学参数可知： 1．对艾瑞昔布剂量与药代动力学参数(AUC和Cmax)进行相关性考察，单次给药30 mg、60 mg、90 mg和200 mg四个剂量组AUC和Cmax呈线性动力学。 2．空腹状态下，口服单剂量艾瑞昔布后约2 h可达到Cmax，Cmax和AUC与给药剂量大致成正比。艾瑞昔布在人体血浆中主要生成羟基代谢产物M1和羧基代谢产物M2。空腹状态下，原形药物的血浆中半衰期约为20 h左右。尿中游离型代谢物排泄率为40%，经酶水解后，尿中代谢物的总排泄率为50%。 3．空腹和餐后单次给予90 mg给药药代动力学结果表明，餐后给药的AUC和Cmax明显大于空腹给药，但Tmax和t1/2无显著性差异。 4．200 mg单次给药与200mg多次给药组（每天2次，连续给药11天）艾瑞昔布原药的主要药代动力学参数(Tmax、Cmax、t1/2β、AUC0-t等)表明，艾瑞昔布在体内没有蓄积。200 mg多次给药组M1和M2的AUC0-t和AUC0- 明显高于单次给药。多次给药后M2的Cmax明显高于单次给药。 5、未在特殊人群，包括老人、肝肾功能不全的患者中进行药代动力学试验。

剂量和用法

口服。成人常用剂量为每次0.1 g(1片)，每日2次，疗程8周。累计用药时间不超过6个月。 根据临床药代动力学研究结果，餐后给药的AUC和Cmax明显大于空腹给药。因此，推荐餐后用药。