阿维A酸

化学名:

( 2E,4E,6E,8E )-9-(4-methoxy-2,3,6-trimethylphenyl)-3,7-dimethyl-nona-2,4,6,8-tetraenoic acid.

阿维A酸

别名：阿曲汀;阿维A酸;芳香维A酸;艾维甲酸

英文名：Acitren

CAS号55079-83-9

分子式: C21H26O3

分子量: 326.4346

用途：适用严重银屑病及角化不良症，牛皮癣等顽固性皮肤病。

质量标准:EP5

外观:桔红色或桔黄色结晶性粉末

含量(干燥后) :98.0%-102.0%用法及用量：成人：开始剂量为25-30mg/日，2－4周后可根据需要增加剂量。一般而言，在随后的6－8周内用25-50mg/日的剂量。角质化疾患：通常需要持续治疗，剂量少于20mg/日，不超过50mg/日。儿童：500ug/kg体重。

不良反应和注意：维生素A过高的症状如唇干、唇炎、口角皲裂、口腔粘膜和移行上皮干燥或发炎。结膜炎、角膜炎、角膜溃疡及不能耐受隐型眼镜。肠道刺激症状。口渴，出汗。可逆性脱发。皮肤变薄及鳞屑。偶有甲沟炎、指甲生长不良，肉芽肿，肌肉、关节、骨骼疼痛。转氨酶及碱性磷酸酶升高，甘油三脂及胆固醇增加，高密度脂蛋白减少。颅内压增高症状如头痛、视觉障碍，骨化过度，骨骼外钙化，骨质变薄，骨质疏松，骨骺线提前闭合。

规格：胶囊：10mgx30粒。

生产厂家：

是否医保用药：非医保

是否非处方药：处方

其它：禁忌：育龄妇女。肝、肾功能不全，维生素A过高症，高血脂症。糖尿病、肥胖症、酗酒及脂类代谢障碍者慎用。勿与四环素或维生素A合用。

药效学

确切机理尚不清楚，可使银屑病患者损害的鳞屑、红斑和厚度减少，组织学上示表皮分化正常，角质层厚度减少，表皮和真皮炎症消退。

药动学

本品从小肠吸收，与牛奶或高脂肪饮食同服比空腹吸收为多，高浓度储存在脂肪组织（特别在肝和皮下组织中）。99%以上本品与血浆蛋白（主要为脂蛋白）结合。以一次25mg，每日l～4次慢性治疗患者中，达峰浓度时间为2～6小时，血药浓度峰值为102～389ng/ml.主要从胆道排泄，亦可从肾排出。

适应症：

适用于治疗银屑病（严重顽固病例，包括红皮病型和泛发脓疱型）、严重顽固口腔扁平苔藓、严重顽固难治角化疾患（如鱼鳞癣样皮肤病、先天性鱼鳞癣样红皮病、板层状鱼鳞病和其他鱼鳞病）、毛囊角化病、掌跖角化病、毛发红糠疹、掌跖脓瘤病。

用法用量：

成人剂量：开始按体重每日口服0.75一1mg/kg，红皮病型银屑病可每日口服0.25mg/kg，每周递增每日0.25mg/kg，直至获得最满意效果。维持量为每日0.5—0.7 5mg/kg，通常在8一16周后采用。由于本品吸收、代谢在人体内有差异，故本品剂量需个体化。最高限量成人为每天1.5mg/kg。

[制剂与规格]阿维A酯胶囊（1）10mg（2）25mg

禁用慎用：

（1）交叉过敏反应：对异维A酸、维A酸、维生素A衍生物、对羟苯甲酸酯类和乳糖不耐受者，对本品亦不耐受。

（2）孕妇禁服，因本品能致畸，曾发现在停药2年后妊娠仍发生畸胎。

（3）对育龄妇女治疗前2周进行妊娠试验，确保未有妊娠，在治疗期和治疗后无限期内需采取有效的避孕方法，否则禁用。

（4）对哺乳和将来哺乳的妇女禁用。

（5）小儿慎用，除非其他疗法都不奏效。曾在小儿中报道肢体骨间韧带和肌腱骨化，有2例X光摄片提示骨骺过早闭合。

（6）下列情况使用需权衡利弊：①心血管疾病或有家族史者；②糖尿病或有家族史者；③肝病或有家族史者；④高甘油三酯血症，或有家族史者；⑤大量钦酒者，肥胖症。

妊娠及哺乳期妇女禁用，过敏者禁用。 医学教育网搜集整理

给药说明：

（1）孕妇禁服，接受治疗患者需计划以后不再生育。治疗开始前1月，治疗期和治疗后数年内需避孕。哺乳或将来计划哺乳者禁服；小儿慎用，除非采取其他治疗方法无效，一旦怀孕应告知继续怀孕的危险性。

（2）治疗患者即使停药后亦不能供血。

（3）避免同时使用维生素A.

（4）不准饮酒或含酒精饮料。

（5）不准驾驶、操作机器或危险作业，因可突然发生晚间视力减退。治疗期和治疗后数周内可发生眼干燥，对接触镜片的耐受性降低，需滴润滑剂。

（6）避免日光曝晒，不使用太阳灯。

（7）倘发生口干，采用无糖饮料或唾液代用品。

（8）治疗开始时银屑病损害可加剧，需连续服药2或3个月，才见显效。

（1）在给每日4—5mg/kg高剂量雄小鼠中，经80周后发现血管肿瘤发生率增高。

（2）在12例男性银屑病患者以每日75mg治疗1月，继以每日50mg治疗2月，对精子产生无影响。

（3）老年人中应用未发现特殊问题。

（4）治疗期间需作以下随访。①血脂测定，治疗前空腹测定，治疗期隔1一2周测定1次共4—8周，饮酒后需经36小时才测定；②血糖，有或疑有糖尿病者测定；③骨X线摄片，包括踝、膝和骨盆，因长期或多疗程治疗可发生骨肥厚；④眼底检查，如出现大脑假性肿瘤的早期症状（如重度或持续头痛、恶心、呕吐、视力模糊等），检查有否乳头水肿；⑤血清ALT、AST、LDH测定，治疗前、治疗期隔1一2周共1一2月，以后1一3月测1次。

本品不影响维生素A的正常血浓度，但为防止维生素A的过量，仍应避免同时服用。

不良反应：

（1）出现在皮肤粘膜、肌肉骨骼、肝和中枢神经系统的症状类似高维生素A综合征。

（2）较常见的不良反应：骨或关节疼痛、压痛或僵直；上腹部或胃部绞痛或疼痛；眼险异常（烧灼、发红、瘙痒、干燥、疼痛、压痛、泪溢等）；唇皲裂、鼻干燥；皮肤干燥、发红、脱屑、瘙痒、皮疹、对日光敏感性增加、头痛、对接触镜片敏感性增加；指尖、掌趾皮肤脱屑，头发稀薄；鼻衄，口渴和疲乏。

（3）少见的不良反应：结膜、角膜、晶体、眼外肌、眼压、瞳孔、玻璃体异常（视力模糊、复视或其他视力变化）；肝炎、头晕、口干、发热、恶心；甲松离、甲沟炎等。

（4）罕见的不良反应：遗忘、焦虑、精神萎靡、抑郁、齿龈出血或炎症、视网膜出血、虹膜炎、白内障、畏光，大脑假性肿瘤、耳感染。

治疗初期会引起副作用，一般能耐受，减量可消失，过量会引起口干、唇炎及皲裂、粘膜干涸或发炎、口渴及流汗。少数出现可逆性脱发、皮肤变薄、氨基转移酶及碱性磷酸酶短暂性升高，尤其患糖尿病、肥胖、酗酒、脂代谢不良者更易发生。长年用高剂量维持治疗，曾发现骨骼变化和良性颅内高血压。

相互作用：

（1）与药用肥皂、清洁剂、痤疮制剂、含脱屑药制剂（如过氧苯甲酰、雷琐辛、水杨酸、硫磺、维A酸）、含乙醇制剂（如剃须后搽洗剂、收敛剂、芳香化妆品、剃须霜或洗剂、化妆品）、有强干燥作用的肥皂、药用肥皂合用，可加剧皮肤刺激或干燥作用。

（2）饮酒可发生高甘油三酯血症。

（3）与牛奶和高脂肪食物同服可增加本品吸收。

（4）与异维A酸、维A酸或维生素A同服，可加剧毒性作用。

（5）与氨甲蝶呤或肝毒性药物共用，可增加肝毒性反应。

（6）与光敏药物共服，可加剧光敏感作用。

（7）与四环素共服可引起大脑假性肿瘤的潜能。