阿托伐他汀钙_在线百科全书查询
阿托伐他汀钙
本品可治疗其总胆固醇升高，低密度脂蛋白胆固醇升高，载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症（杂合子型）或混合性高脂血症（相当于Fredrickson分类法的Ⅱa和Ⅱb型）患者，如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效不满意，可应用本品。在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其他降脂疗法合用或单独使用（当无其他治疗手段时），以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。
基本信息
【通用名】阿托伐他汀钙
【英文名】Atorvastatin Calcium
【商品名】进口，立普妥（Lipitor）；国产，阿乐、尤佳。
【原研企业】华纳-兰伯特（现并入辉瑞）
用法用量
口服，每日一次，每次1片。病人在接受阿托伐他汀钙治疗前及治疗过程中都要进行标准的低胆固醇
饮食。推荐起始剂量为10mg/日，剂量范围10-60mg/日，应用2-4周内监测血脂水平， 剂量根据治疗目标和疗效反应作相应调整。
作用机制
阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂，通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶和胆固醇的合成从而降低血浆中胆固醇和脂蛋白水平，并通过增加细胞表明的肝脏LDL受体以增强LDL的摄取和代谢。
阿托伐他汀降低低密度脂蛋白胆固醇胆固醇生成和低密度脂蛋白胆固醇颗粒数。阿托伐他汀导致低密度脂蛋白胆固醇受体活性显著和持久性增加，进而循环中的低密度脂蛋白胆固醇颗粒治疗发生有益变化。阿托伐他汀可有效降低纯合子家族性高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白水平，通常降脂类药物对这类患者的疗效不佳
药代动力学
吸收：阿托伐他汀口服后吸收迅速；1-2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与溶液剂相比，阿托伐他汀片的生物利用度为95%-99%。绝对生物利用度约为12%。HMG-CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入人体循环前胃粘膜清除和/或肝脏首过效应。
分布：阿托伐他汀的平均分布容积约为381L。98%以上的阿托伐他汀与血浆蛋白结合。
代谢：阿托伐他汀由细胞色素P4503A4代谢成邻位和对位羟基衍生物及其它β氧化产物。体外试验中，邻位和对位羟基化代谢产物对HMG-CoA还原酶的抑制作用与阿托伐他汀相当。对HMG-CoA还原酶抑制活性约70%是由活性代谢性产生。
消除：阿托伐他汀主要经肝脏和/或肝外代谢后经胆汁清除。但是阿托伐他汀似无明显的肝肠再循环。阿托伐他汀的平均血浆消除半衰期约为14小时。因其活性代谢产物的作用，阿托伐他汀对HMG-CoA还原酶的半衰期约20-30小时。
特殊人群：
老年人：健康老年受试者中阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度高于成年受试者，但降脂效果与年轻患者相当。
性别：女性的阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度（Cmax增加约20%而AUC降低10%）与男性的不同。这些差异无临床显著性，因而对男性和女性的降脂效果也无临床显著性差异。
肾功能不全患者：肾脏疾病对阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度及降脂效果无任何影响。
肝功能不全患者：慢性酒精性肝病患者中阿托伐他汀及其活性产物的血浆浓度显著升高（Cmax约16倍，AUC约11倍）。
不良反应
（1）本品最常见的不良反应为胃肠道不适，其他还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。
（2）偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。
（3）少见的不良反应有阳痿、失眠。
（4）罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力、发烧，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等，横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，但较罕见。本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。
（5）有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。
【禁忌】
（1）对阿托伐他汀过敏的患者禁用。对其他HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。
（2）有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用。
【注意事项】
（1）用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用本品时血氨基转移酶可能增高，有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。
（2）在本品治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时，应停用本品。
（3）应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。
（4）肾功能不全时应减少本品剂量。
（5）本品宜与饮食共进，以利吸收。
（6）饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法，加强锻炼和减轻体重等方式，都将优于任何形式的药物治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
由于在动物实验中本品可导致胎儿发育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕妇及乳母不推荐使用。
【儿童用药】
在儿童中的使用有限，长期安全性未确立。
【老年患者用药】
老年患者需根据肝肾功能调整剂量。
【药物相互作用】
（1）本品与口服抗凝药合用可使凝血酶原时间延长，使出血的危险性增加。
（2）本品与免疫抑制剂如环孢素、红霉素、吉非罗齐、烟酸等合用可增加肌溶解和急性肾功能衰竭发生的危险。
（3）考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低，故应在服用前者4小时后服用本品。
