阿法骨化醇胶囊_在线百科全书查询
阿法骨化醇胶囊
基本信息
【药品名称】
通用名：阿法骨化醇胶囊曾用名：商品名：英文名：AlfacalcidolCapsule汉语拼音：AfaguhuachunJiaonang本品主要成分为：阿法骨化醇。
药理毒理
1.增加小肠和肾小管对钙的重吸收，抑制甲状旁腺增生，减少甲状旁腺激素合成与释放，抑制骨吸收；2.增加转化生长因子-β(TGF-β)和胰岛素样生长因子-I(IGF-I)合成，促进胶原和骨基质蛋白合成；3.调节肌肉钙代谢，促进肌细胞分化，增强肌力，增加神经肌肉协调性，减少跌倒倾向。
药代动力学
口服经小肠吸收后在肝内经25羟化酶作用转化为1,25-(OH)2D3。现知成骨细胞也表达25羟化酶mRNA，也可将1α-OH-D3转化为活性形式。转化后的血1,25-(OH)2D3高峰出现于用药后8～12小时，半衰期(t1/2)17.6小时。
主治及用法
【适应症】1.佝偻病和软骨病。2.肾性骨病。3.骨质疏松症。4.甲状旁腺功能减退症。
【用法和用量】口服：成人，一日0.25～1μg。
【不良反应】小剂量单独使用(<1.0μg/d)一般无不良反应，长期大剂量用药或与钙剂合用可能会引起高钙血症和高钙尿症。
【禁忌】对维生素D及其类似物过敏、具有高钙血症、有维生素D中毒征象者禁用。
注意事项
1.用药过程中应注意监测血钙、血尿素氮、肌酐，以及尿钙、尿肌酐。2.青年患者只限于青年特发性骨质疏松症及糖皮质激素过多引起的骨质疏松症。3.出现高钙血症时须停药，并予有关处理，待血钙恢复正常，按末次剂量减半给药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇不宜用，安全性尚未确定，妊娠动物摄入过量维生素D可致胎仔畸形。
【儿童用药】
【老年患者用药】
药物相互作用
1.钙剂：与钙剂合用可能会引起血钙升高，应监测血钙。2.噻嗪类利尿剂：此类利尿剂可促进肾脏对钙的吸收，合用时有发生高钙血症的危险。3.洋地黄糖苷类：应用洋地黄类药物的患者若出现高钙血症易诱发心律失常，若与本药合用应严密监测血钙。4.巴比妥类、抗惊厥药：这些药可加速活性维生素D代谢物在肝内代谢，降低药效，故应适当加大本药剂量。5.胃肠吸收抑制剂：消胆胺或含铝抗酸药可减少本药吸收，两者不宜同服，应间隔2小时先后服药。6.磷剂：本品与大剂量磷剂合用，可诱发高磷血症。
【药物过量】
【规格】
【贮藏】密闭，置阴凉处保存。
【包装】
【有效期】
生产厂家：阿法骨化醇胶囊 昆明贝克诺顿制药有限公司 国药准字H20010320
阿法骨化醇胶囊 内蒙古康源药业有限公司 国药准字H20041837
临床研究
【功效主治】 骨质疏松症 ；继发性甲状旁腺机能亢进 ；甲状旁腺机能亢进（伴有骨病者） ；甲状旁腺机能减退 ；营养和吸收障碍引起的佝偻病和骨软化症 ；假性缺钙（D-依赖型I）的佝偻病和骨软化症。
【化学成分】 本品主要成分为阿法骨化醇，其化学名：（5Z，7E）-9，10-开环胆甾-5，7，10（19）-三烯-1α，3β-二醇。
【药理作用】 阿法骨化醇在肝脏被迅速转化成1,25-二羟基维生素D3，后者为维生素D3的代谢物，起到调节钙和磷酸盐代谢的作用。由于这一转化过程很迅速，故阿法骨化醇的临床效应与1,25-二羟基维生素D3基本一致。其主要作用是通过提高体内血循环中1,25-二羟基维生素D3水平，从而增加钙、磷酸盐的肠道吸收，促进骨矿化，降低血浆甲状旁腺激素水平，同时减少骨钙消溶，
【药物相互作用】 高血钙患者服用洋地黄制剂可能加速心律失常，所以洋地黄制剂与阿法骨化醇同时应用时必须严密监视病人的情况。服用巴比妥酸盐或其它酶诱导的抗惊厥药的病人，需要较大剂量的阿法骨化醇才能产生疗效。同时服用矿物油（长期），消胆胺，硫糖铝和抗酸铝制剂时，可能减少阿法骨化醇的吸收。含镁的抗酸制剂或轻泻剂与阿法骨化醇同时服用可能导致高镁血症，因而对慢性肾透析病人应谨慎使用。阿法骨化醇与含钙制剂及噻嗪类利尿剂同时服用时，可能会增加高血钙的危险。由于阿法骨化醇是一种强效的维生素D衍生物，应避免同时使用药理剂量的维生素D及其类似物，以免产生可能的加合作用及高血钙症。
【不良反应】 除了引起患有肾损伤的病人出现高血钙，高血磷外，尚无其它不良反应的报道（对于进行高钙血症透析的患者应考虑其透析液钙内流的可能性）。但长期大剂量服用或患有肾损伤的病人可能出现恶心、头昏、皮疹、便秘、厌食、呕吐、腹痛等高血钙征象，停药后即可恢复正常。
【禁忌症】 禁用于高钙血症、高磷酸盐血症（伴有甲状旁腺机能减退者除外），高镁血症 ；具有维生素D中毒症状 ；对本品中任何成分或已知对维生素D及类似物过敏的患者不能服用阿法骨化醇。
【用法用量】 口服。骨质疏松症患者首剂量为 ：0.5 ug/天 ；其它所有指征的首剂量为 ：成人 1 ug/天 ；老年病人 0.5 ug/天 ；体重20 kg以上的儿童无肾性骨病者 1 ug/天。为了防止高血钙的发生，应根据生化指标调节阿法骨化醇的剂量。服药初期必须每周测定血钙水平，剂量可按0.25-0.5 ug/天的增量逐步增加，大多数成年患者的剂量可达1-3 ug/天。当剂量稳定后，每2-4周测定一次血钙。对于骨软化症患者，不能因为其血钙水平没有迅速升高而加大阿法骨化醇的用量，其它疗效指标，如血浆碱性磷酸酶水平，可作为调整剂量更有用的指标。
